FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

BAKTERAL® %24 enjeksiyonluk çözelti sulfamit gurubundan sulfadoksin ile diaminoprimidin gurubundan trimetoprimden kurulu güçlendirilmiş sulfamit kombinasyonudur. Trimetoprim ile sulfadoksin arasında sineıjistik ilişki vardır. Bakterilerde folik asit sentezinde rol oynayan enzim sistemlerini ardışık iki aşamada (dihidrofolik asit ve tetrahidrofolik asit sentez aşamaları) dönüşümsüz olarak inhibe etmek suretiyle folik asit sentezini bloke ederler. Sonuçta bakteriyel nukieotidlerin sentezinin aksamasıyla bakterinin yaşam fonksiyonları duraksar; üreme durur ve ölür.

Bu sinerjistik ilişki sayesinde antibakteriyel spektrum genişlemiş, direnç oluşumu frenlenmiş, tek başına kullanımdakine kıyasla çok daha düşük dozlardaki uygulamalarda arzu edilen antibakteriyel etkinlik sağlanabildiği için yan etki ve doz aşımı riskleri en düşük düzeye inmiştir.

Sulfadoksin-Trimetoprim kombinasyonuna duyarlı bakteriler: Gram pozitif aeroplar: Staphylococcus aureus, Streptococcus sp., Actinomyces sp., Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhuisiopathie. Gram negatif aeroplar: Actinobacillus sp., Bordetella sp., Enterobacteriacea (E.coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Salmonella sp., Yersinia sp.), Haemophilus sp., Pasteurella sp.)

Anaeroplar: Actinomyces sp., Bacteroides sp., Fussobacterium sp., bazı Clostridium sp., Chlamydia sp.

Bazı Mycobacterium sp. ve bazı Nocardia sp.orta derecede duyarlıdır.

Ricketsia sp., Leptospira sp., Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma sp .dirençlidir.

Sulfadoksin hızla emilerek bir iki saat içinde antibakteriyel plazma konsantrasyonu, 4 saat içinde pik plazma konsantrasyonu sağlar. Büyük bölümü plazma proteinlerine bağlı, az bir bölümü de iyonize olmamış halde taşınır; bütün dokulara ve vücut sıvılarına nüfuz eder (sığırlarda pKa=6.1, Va=0,37 L/kg, Plazma yarılama ömrü yaklaşık 1 saattir). Akciğer, karaciğer ve diğer iç organlarda (böbrek hariç) ve yumuşak dokularda plazma konsantrasyonlarına yakın düzeyde; kaslar ve kemiklerde nisbeten düşük; beyin-omurilik sıvısı, sinovia sıvısı, göz sıvısı ve beyin dokusunda oldukça düşük düzeyde bulunur. Dokularda metabolik değişikliğe uğrar (asetilasyon, hidroksilasyon, konjugasyon vb.) ve esas olarak idrarla yavaş yavaş vücuttan atılır. Plazma ve dokulardaki etkin antibakteriyel konsantrasyonlar iki günü aşkın bir süre devam eder.

Trimetoprim çok çabuk emilir. Plazma proteinlerine bağlı halde ve iyonize halde taşınır.dokulara ve vücut sıvılarına çok iyi nüfuz eder. Çoğunluğu metabolize olmamış halde, idrar ile vücuttan atılır.

ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE HEDEF TÜRLER İÇİN UYARILAR

İlk enjeksiyonu takip eden üçüncü gün hasta klinik muayeneden geçirilir. Gerek görülürse enjeksiyon tekrarlanır.

Sulfadoxin-Trimetoprim kombinasyonu uygulanan hedef tür hayvanlarda rastlandığına dair bir rapor mevcut olmamakla beraber, sulfonamidlerin dehidrasyon hallerinde ve asidik idrar ortamında nefrotoksik etkiler (kristalüri, tubular obturasyon, hematuri vb.) meydana getirebilecekleri dikkate alınarak tedavi sırasında hayvanların susuz kalmamasına dikkat edilmelidir. Gebelikte kullanım: Sülfanamid-diaminoprimidin karışımları plasentayı geçerler. Gebe köpeklerde tedavi dozlarında yan etkisi gürülmemiştir. Gebe atlarda güvenliliği çalışılmamıştır. Tavsiye edilen dozlarda aygırlarda spermatogenesis üzerinde farkedilir bir değişiklik görülmemiştir. Gebe rat ve farelerde çok yüksek dozlarda teratojenik etki belirlenmiştir.

İSTENMEYEN/ YAN ETKİLER

Bazı hassas hayvanlarda deri altı enjeksiyon yerinde, genellikle birkaç gün içinde kendiliğinden iyileşen lokal yangı ve ödem meydana gelebilir. Sulfonamidlere bağh yan etkiler oldukça nadir görünmesine karşın uzun süreli tekrarlayan uygulamalarda, özellikle dehidre olmuş hayvanlarda kristalüri, anemi ve protrombonemiye yol açabilir. Sulfonamidlere duyarlı hayvanlarda alleıjik reaksiyonlara sebep olabilir. Uzun süreli tekrarlayan uygulamalar ishal, bulantı, kusma ve böbrek fonksiyonlarında bozukluklara neden olabilir; folat eksikliği görülebilir. Kedi ve köpeklerde aşırı ağrı ve acıya yol açabileceğinden ve köpeklerde karaciğer paranşiminde hasara yol açabileceğinden bu hayvanlarda kullanılmaması tavsiye edilir. Özellikle Doberman-Pinscher ırkı köpeklerde olmak üzere tüm köpeklerde, kan tablosunda bozulma, nonseptik poliarthritis ve deride döküntülerle karakterize idiosinkratik zehirlenmelere neden olabilir. Nadirende olsa damar içi uygulamayı takiben atlarda respiratorik ve kardiyak şok meydana gelebilir. Bu sebeple ürün vücut ısısında olmalı ve mümkün olduğu kadar yavaş yapılmalıdır. Yeni doğan hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımları hepatoksisiteye ve hipotiroidizme yol açabilir.

Tüm türlerde üriner sistemde kristal şekillenmesine neden olabilirler. Bu nedenle şiddetli dehidre hayvanlarda kullanımı esnasmda bu husus göz önüne alınmalıdır. Böbreklere yönelik etkileri hafifletmek için hastanın hidrasyonunun sağlıklı olması sağlanmalı, gerekli hallerde idrarın alkalileştirilmesi yoluna başvurulmalıdır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Sülfonamidler kendilerinin yapısal analogu olan para-aminobenzoik asit (PABA) ve yapılarında PABA çekirdeği bulunan prokain ve bütokain gibi lokal anesteziklerle birlikte antagonizma oluşturabileceğinden birlikte kullanılmamalıdırlar. Aynı şekilde prokain Penisilin G ile antagonistik etki oluşturabileceğinden birlikte kullanılmamalıdır. Amonyum klorit ve idrar asitleştiriciler ile birlikte verildiğinde üriner sistemde kristaluriye neden olabilir. Nikotinamid, folik asit, kolin gibi B kompleks vitaminleri ve bunların ön maddeleri olan glutamik asit ve metiyonin gibi aminoasitler sülfonamid antogonistik etki oluşturabilirler. Diüretiklerle birlikte kullanılmaları trombosit sayısmda azalmalara yol açabileceğinden bu ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Bu durum bilhassa kalp yetmezliği olan hastalar için önemlidir ve ölüme neden olabilir. Yardımcı enzimler, glukoz ve sublime de sulfonamidlere antagonist etkili olduğundan birlikte kullanılmamalıdır. Alfa-2 reseptör agonistleri ile beraber kullanım durumunda öldürücü olabilecek kardiak aritmi oluşabilir. Bu nedenle Alfa -2 agonistleri ile sedasyonu sağlanmış atlarda damar içi kullanılmamalıdırlar.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, ÖNLEMLER VE ANTİDOT

Memeli hayvanların güçlendirilmiş sulfonamidlere karşı toleransları geniştir. Doz aşımı durumlarında ilaç uygulaması derhal durdurulmalı, gerekirse sıvı tedavisi, diazepam ve B-kompleks vitaminleri uygulanabilir.

GIDALARDA İLAÇ KALINTI UYARILARI

İlaç kalıntı arınma süresi: Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra, eti için yetiştirilen hayvanlar koyun keçi ve sığırlar 14 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. Tedavi süresince ve son uygulamayı takiben 5 gün geçmedikçe koyun keçi ve sığır sütü insan tüketimine sunulmamalıdır.

KONTRAENDİKASYONU

Sulfonamidlere hassasiyet gösteren hayvanlarda, şiddetli karaciğer, böbrek yetersizliği, hemopoietik sistem bozukluğu olan hayvanlarda ve ileri derecede dehidre hayvanlarda kullanılmamalıdır.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde bulundurunuz.

Soğuk havalarda solüsyonda hafif bir kristalleşme meydana gelebilir. Şişeyi kısa bir süre sıcak su içinde tutmakla kristalleşme kaybolur.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER, HEKİMLER İÇİN UYARI

Sulfonamidlere duyarlı olduğu bilinen kişiler ilaca hiçbir şekilde temas etmemelidir. Duyarlı kişilerin ilaca ağız, deri veya inhalasyon yoluyla maruz kalması sonrası yüz, göz veya dudaklarda şişme, nefes almada zorluk gibi belirtilerin meydana gelmesi halinde ilaç ve etiketi ile beraber doktora başvurulmalıdır.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

Oda ısısında ( 15-25 °C ) ve kuru yerde muhafaza ediniz. Raf ömrü: imal tarihinden itibaren 3 yıldır.

İlk kullanımdan itibaren kutu ambalajı içinde muhafaza etmek ve asepsi koşullarına tam uymak şartı ile, artan ilaç çözeltisi ilk kullanılışından itibaren 28 gün içinde kullanılabilir.

TİCARİ AMBALAJ ŞEKLİ

20 ml, 50 mi. ve 100 ml.lik bal rengi cam flakonlarda ve karton kutu içinde satışa sunulmuştur.