FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Rafoksanid, salisilanid gurubundan bir antelmentiktir. Mitokondrial membranlarında hidrojen transportunu bozarak, ATP oluşumunun azalması dahil, oksidatif fosforilasyonu engellemek suretiyle parazitlerin enerji metabolizmasını bozar. Glikojen azalması ve suksinat birikimi sonucu paraziti tedricen ölüme sürükler. Karaciğer kelebek hastalığının etkenleri Fasciola hepatica ve F.gigantica'nın erginlerine ve 6 haftalıktan büyük genç (immatür) formlarına etkilidir.

İkinci etkin madde, Tiyabendazol, benzimidazol gurubundan bir antihelmintiktir. Parazitlerin yapısal proteini B-tubulin'in mikrotubuller içine polimerizasyonunu engelleyerek, mikrotubulinin strukturunu, besin maddesi alımını, hücre içi transport sistemlerini ve enerji metabolizmasını (oksidatif fosforilasyon, glikojen sentezi vb .) bozar. İç strukturu bozulan, enerji rezervleri giderek tükenen ve metabolik artıklarını dışarı atamayan parazit birkaç gün içinde ölüme sürüklenir. Tiyabendazol nematosidai, larvisidal ve ovisidai etkilidir. Tiyabendazol'un fungusidal etkileri de bilinmektedir. Rafoksanid sindirim kanalından yavaş ve tam olarak emilir. 2-3 gün içinde en yüksek plazma konsantrasyonu sağlar. Plazma proteinlerine bağlanma oranı çok yüksektir (>%99). Bütün dokulara dağılır ve tedricen kana geçer. Oral yolla 11.25 mg/kg ca..dozunda uygulamasında, plazma yarılanma ömrünü sığırlarda 3.87±0.59 gün olarak hesaplanmıştır. Rafoksanid metabolize olmaksızın ve kısmende 3,5-diiodosalisilik asit metaboliti halinde esas olarak safra salgısı ile ve çok düşük oranlarda (<%0.6) idrar ile vücuttan atılır.

Tiyabendazol, rumen, abomasum ve kısmen de barsaklardan tamama yakın oranda emilir. 4 saat içinde maksimal plazma konsantrasyonu sağlanır. Karaciğerde hızla 5-hydroxythiabendazoi metaboiitine çevrildikten sonra glukuronid ve sülfat konjugatına bağlı olarak barsaklara geçer; bunun da büyük bir bölümü yeniden emilir. Esas olarak idrar yolu ile; kısmen de dışkı ile vücuttan atılır.

ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE HEDEF TÜRLER İÇİN UYARILAR

Bilinçli bir parazit mücadelesi için, sürülerde ve bölge çapında yaygınlığı olan parazit türleri, mevsimsel invazyon yoğunlukları, parazitlerin biyolojisi ve ekosistemdeki yerleri, bölgenin iklim ve mera şartları dikkate alınmalıdır.

• Besiye alınan hayvanlara, besi başlangıcında, bir defa ve tam doz (1 tab./20 Kg) uygulanmalıdır.
• Sadece Kronik Fasciolasis'in hüküm sürdüğü diğer mevsimlerde yarım doz ( 1 tablet/ 40 Kg) yeterlidir.
• Kelebek Hastalığının çok yaygın olduğu, nisbeten ılıman ve sulak bölgelerde veya hayvanların arakonak sümüklülerin çok yoğun olduğu bulaşık meralarda sürekli otlamaları durumunda mücadelenin sürekli olması ve hayvanlara yıl boyu, 6- 10 hafta aralıklarla, duruma göre yarım ve hatta tam doz da birkaç uygulama yapılması gerekebilir.
• Tiyabendazol Ovisidal ve larvisidal etkilidir; dışkı ile atılan parazit yumurtalarında larval gelişmeyi durdurduğu için temiz meraların yeniden bulaşma riskini azaltır.
• Tiyabendazol'ün hafif antiflojistik etkisi ve tiroid aktivitesini artırıcı etkisi ile ilişkili olduğu tahmin edilen non-spesifik verim artırıcı etkileri de mevcuttur.

Gebelikte Kullanım: Tiyabendazol, önerilen dozlarda gebelik yönünden, güvenli olmasına rağmen, Benzimidazol türevlerinin, koç katımı ve gebeliğin ilk 1/3'lük dönemindeki teratojenite ve embriyo öldürücü tehlikesi gözönünde bulundurulmalıdır.

İSTENMEYEN ETKİLER

Bazı hassas hayvanlarda Tiyabendazol'den kaynaklanan geçici süre iştiha azalması, dışkıda yumuşama ve hafif durgunluk hali görülebilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Kombinasyona dahil olan antihelmintikler sinerjistiktir. Tiyabendazol, teofilinle beraber kullanıldığında teofilinin plazma seviyesini yükselterek potansiyel toksik seviyelere çıkmasına yol açabilir. Bu sebeple teofilin ile eş zamanlı kullanılmamalıdır. Rafoksanid'in diğer ilaçlarla geçimsizliğine dair bilgi yoktur.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, TEDBİRLER, ANTİDOT

Doz aşımında tiyabendazol geçici süre iştah azalması, dışkıda yumuşama ve hafif depresyona, rafoksanid çok yüksek dozlarda beyin ve optik sinirde demyelinizasyon, ödem ve hemorajiye bağlı mydriasis ve körlüğe neden olabilir. Spesifik antidotu yoktur. Semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

GIDALARDA İLAÇ KALINTI UYARILARI

İlaç kalıntı arınma süresi (i.k.a.s.):Tedavi süresince ve son İlaç uygulamasından sonra eti için yetiştirilen sığırlar 28 gün geçmeden kesime gönderilmemelldir. İnsan tüketimi için süt elde edilmekte olan sağmal İneklere uygulanamaz.

KONTRAENDİKASYONLARI

Bilinen herhangi bir kontraendikasyonu bulunmamaktadır. Güvenlik önlemi olarak, ağır hasta ve bitkin durumdaki hayvanlarda kullanmayınız.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamıyacağı yerlerde bulundurunuz.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

Oda ısısında (15-25°C) ve rutubetsiz yerde muhafaza ediniz. Raf ömrü imal tarihinden itibaren 3 yıldır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

10-25-50 adet blister tablet ihtiva eden karton kutular içinde satışa sunulmuştur.