FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Lidoksep Enjeksiyonluk Çözelti, lokal anestezik etkili bir madde olan lidokain ile damar daraltıcı özelliğe sahip adrenalinin kombinasyonundan oluşan seçkin bir lokal anestezik preparattır. Lidokain, amid grubu güçlü bir lokal anesteziktir. Etkisi uygulamadan 3-5 dakika sonra başlar ve 10-15 dakikada maksimuma erişir. Lidoksep' in bileşiminde olduğu şekilde, adrenalin içeren solüsyonu uygulandığında etkisi en az 2 saat sürer. Lidokain. kolaylıkla yüzeysel anesteziye olanak vermesi, dokulardan hızla emilmesi, irkilti yapmaması ve meydana getirdiği anestezinin diğer lokal anestezilere göre daha kuvvetli, hızlı ve uzun süreli olması nedeniyle seçkin bir lokal anestezik olarak nitelendirilmektedir. Adrenalin canlı vucudunda da sentezlenen, adrenerjik, etkilere sahip bir maddedir. Vücutta MAO ve COMT (Kateşol - O - metiltransferaz) enzimleri tarafından metabolizma edilir. MAO ve COMT bir çok dokuda bulunduğundan, Adrenalin' in yıkımlanması tamamen karaciğer ya da böbreklere bağlı değildir. Adrenalinin sempatik adrenerjik sinir uçları tarafından alınarak elimine edilmesi de. bu maddenin farmakolojik aktivitesinin ortadan kaldırılmasında önemli bir mekanizmadır.

Lidoksep' in formülasyonu, lidokain ve adrenalinin uygun oranlardaki kombinasyonundan oluşmaktadır. Bu kombinasyon, lidokain' in üstün lokal anestezik özelliklerinin, adrenalinin damar düz kaslarında yaptığı kasılma sonucu oluşan vazokonstriktör etki ile desteklenmesi amacıyla geliştirilmiştir. Bu formülasyon, lidokain' in hedef alınan uygulama bölgesi haricine dağılarak sistemik etki göstermesinin engellenmesi, lokal anestezik etki süresinin uzaması ve istenen derinlikte ve sürede lokal anestezinin, daha az miktarda lidokain kullanılarak elde edilmesi açılarından avantajlar sağlamaktadır. Lidokain'in yarılanma süresi 1.6 saattir. Atılımı, %90 metabolitler ve %10 değişmemiş ilaç halinde böbrekler yoluyla gerçekleşir. Adrenalinin metabolitleri idrarla atılır.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, TEDBİRLER VE ANTİDOT

Aşırı doz uygulamalarında, tüm lokal anestezikler huzursuzluk ve tremorler oluşturan merkezi sinir sistemi stimulasyonuna neden olabilir. Kardiyovaskuler sistem üzerine de yan etkileri olduğu rapor edilmiştir. Çok nadiren durumlarda infiltrasyon anestezisinde dolaşım kollapsı, solunumun baskılanması ve ölüm görülebilir.

Ayrıca yüksek dozlarda lokal uygulamalarda lokal ischemia (bölgesel anemi) oluşabileceği için doz aşımından kaçınılmalıdır.

Lidokain toksisitesinin ilk belirtisi nystagmus (göz titremesi)' tur. Aşırı dozun akabinde yada yanlışlıkla vena içine uygulama yapıldığında toksik etkilerin elimine edilmesi için, solunum desteklenmeli ve oksijen ile tedavi edilmelidir. Konvülziyonlar kısa süreli etki barbituratlar ve vena içi verilen kas gevşeticileri ile tedavi edilmelidir.