FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

ESTROPUR'un etken maddesi olan Kloprostenol sodyum, çeşitli hayvan türlerinde lokal spesifik luteolitik etkisiyle karakterize edilmiş Prostaglandin F2a'nın sentetik bir analoğudur. Kloprostenol'un sentetik olarak R ve S enantiomerleri üretilmiştir. R-kloprostenol biyolojik olarak aktif bir maddedir. Kloprostenol sodyum ovaryum ve uterus düz kaslarını etkiler ve korpus luteum'un luteolizisine neden olur. Çoğu memeli türünde gebe ve gebe olmayan uterus aktivltesini arttırır. Luteolitik aktivitesi doğal PGF2a' nın 200-400 katıdır. Kloprostenol sodyum' un aksiyon mekanizması, uterus tarafından üretilen doğal prostaglandin F2a 'nın aksiyon mekanizmasına benzerdir. Kloprostenol sodyum korpus luteum tarafından üretilen progesteron'un konsantrasyonunu, LH reseptörlerini ani şekilde düşürerek azaltır ve utero-ovarial venlerde vazokonstruksiyona neden olarak korpus luteum'un luteolizisini gerçekleştirir. Kloprostenol sodyum endometritis veya pyometra'da terapötik etkiye sahiptir. Bu etkinin prensibi; luteolizisle östrusun başlaması, endometrium'da koruma ajanlarının mobilizasyonu ile birlikte istenmeyen uterus içeriğinin atılmasına sebep olan uterus motilite'sindeki artıştır. Kloprostenol sodyum İneklerde, oksitosin'in plazma düzeyini önemli ölçüde arttırarak uterus düz kasların kasılmalarında artışa neden olur. Kas içi uygulanmasının ardından hızla emilir ve kısa sürede maksimum kan plazma konsantrasyonuna ulaşır. Karaciğer ve böbrekte biyotansformasyona uğrayarak dışkı ve idrarla vücuttan atılır.

Uygulamasının ardından progesteron düzeyinde hızla düşüşe sebep olur. Uygulamadan 7-8 saat sonra, progesteron konsantrasyonu sadece %50 dir, 28-32 saat içinde saptanan konsantrasyon 0.5 ng/ml'den daha yüksek değildir. 17 beta-östradiol konsantrasyonu da normal sikiusda olduğu gibidir.

ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE HEDEF TÜRLER İÇİN ÖZEL UYARILAR

•       Prostaglandinlerin etkili olabilmesi için ovaryumda luteal bir yapının olması gereklidir.

•       Başarılı bir senkronizasyon ve siklus denetimi İçin hayvanlar normal siklusa sahip olmalıdırlar.

•       Ovülasyondan sonraki 4-5 gün süren refraktörlk dönemde prostaglandlnler etkisizdir.

•     İstenilen etkinin görülmesi için Kısrakların gerçek östrusta olmaları gerekir, uteruslarında kist ya da neoplazma olgularının varlığında prostaglandin uygulamalarından yanıt alınamayabilir.

•      Ovaryumda oluşan kist yapısını iyi tanımlamak gereklidir, foliküler kistte prostaglandinlerden İstenilen yanıt alınmaz. Luteal kistler ise başarılı bir şekilde tedavi edilir.

Prostaglandin uygulanacak hayvanların genel durumunun düzgün ve mineral madde noksanlıklarının olmamasına; eğer varsa da öncelikle bu durumlarının düzeltilmesine özen  gösterilmelidir.

İlaç uygulanılmadan önce yapılacak rektal muayene doğru teşhis ve uygulama açısından çok önemlidir. Bu şekilde anöstrustaki hayvanların ve gebe hayvanların tohumlanma riski ortadan kaldırılmış olur. • Enjeksiyon sırasında ilacın bir kısmının dışarı verilmesi ya da yağ dokuya verilmesi istenen sonucun alınamamasına neden olabilir.

Gebelik ve Laktasyon

Preparat gebe hayvanların gebeliklerini sürdüren hormonal mekanizmanın eliminasyonuna sebep olmak üzere dizayn edilmiştir ve böylece doğuma sebebiyet verir. İstenmeyen gebeliğe son vermek veya kontrollü olarak doğumu başlatmak durumları dışında gebe hayvanlara uygulanmamalıdır.

Kısraklarda ısı düzensizlikleri, abdominal sancı ve ishal görülebilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Endojen prostaglandin sentezini inhibe eden steroid veya nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla birlikte kullanıldığında ESTROPUR'dan beklenen etki azalabilir.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, TEDBİRLER VE ANTİDOT

ESTROPUR'un hayvan organizması üzerinde olası yan etkilerinin değerlendirilmesi akut toksisite ve tolerans saptanması için test edilmiştir. Test edilen preparatın toleransını incelerken, süt veren ineğin genital organlarında klinik inceleme ile genel veya lokal değişikliklere rastlanmamıştır. 10 gün içinde on katı doz uygulandığı zaman, süt veren ineklerde negatif kloprostenol sodyum tuz etkisi görülmemiştir. Kalp atış hızındaki artış ise geçicidir. Deney sırasında biyokimyasal indikatörler önemli ölçüde değişmemiştir.

GIDALARDAKİ İLAÇ KALINTILARI HAKKINDA UYARILAR

İlaç kalıntı arınma süresi (i.k.a.s.) ; Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra sığırlar 1 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. Süt için kalıntı arınma süresi O gündür

KONTRENDİKASYONLAR

Damar içi kullanılmamalıdır. Gastrointestinel sistemin akut veya sub-akut rahatsızlıkları olan kısraklarda, akut veya sub-akut solunum yolu hastalığı olan kısraklarda (bu önemli bir kriterdir, çünkü bazı hayvan türlerinde prostaglandinlerin enjeksiyonu, akut solunum problemleri ile sonuçlanabilir), servikal dilatasyonun gerçekleşmediği durumlarda uterusun yırtılmasına bağlı olarak ölüm görülebileceğinden kullanılmamalıdır.

Gebelikte Kullanım: Gebeliğin bazı dönemlerinde luteolizis, fötüsün kaybına yol açabilir. Bu nedenle istenmeyen gebelikler ve gebeliğin son dönemindeki istemli doğumu uyarma durumları dışında gebe inek ve kısraklarda kullanılmaz.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerde ve gıda maddelerinden uzakta bulundurunuz. - Raf ömrü geçmiş ve ambalajı hasarlı ürünleri satın almayınız ve kullanmayınız.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER VE HEKİMLER İÇİN UYARILAR

Prostaglandin deriden absorbe edilebilir, bu yüzden özellikle çocuk doğurma yaşındaki kadınlar, hamile bayanlar ve astımlılar, bu ürünün kullanımında dikkatli olmalıdır. Kazayla deriye dökülmesi halinde hemen suyla yıkanmalıdır.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

Kuru ve ışık almayan bir yerde 10-25 0 C' de muhafaza edilen ürünün raf ömrü 2 yıldır. Açılan şişe 14 gün süreyle kullanılabilir.

KULLANIM SONU İMHA VE HEDEF OLMAYAN TÜRLER İÇİN UYARILAR

Ambalajı usulüne uygun olarak imha ediniz.

AMBALAJIN NİTELİK VE MİKTARINI GÖSTEREN TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

Karton kutular içerisinde, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml, 10 x 4 ml, 1 x 10 ml, 5 x 10 ml, 5 x 20 ml'lik lastik tıpalı alimünyum kapaklı renksiz cam flakonlarda satışa sunulmuştur.

(Bu preparat 3 ml lik insulin flakonlarına 2 ml; 7 ml İlk flakonlara 4 ml ve 20 ml lik flakonlara ise 10 ml ve 20 ml olarak doldurulur, lastik delinebilir tıpa ile kapatılıp aluminyum kapak geçirilerek karton kutularda paketlenir.)