FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Lutelen® enjeksiyonluk çözelti, sığır , at ve domuzlarda luteolitik olarak kullanılmak üzere, sentetik PGF2a analoğu kloprostenol sodyum etkin maddesi esasına göre hazırlanmıştır. Kloprostenol yapısal yönden doğal PGF2ct ile yakından ilgilidir. Parenteral yolla uygulandığında, doğal PGF2a ya kıyasla daha güçlü (> 200 kat), uzun süreli ve temelde ovaryumlardaki luteal oluşumları hedef alan lokal luteolitik etki meydana getirir. Bu luteolitik etki, işlevsel korpus luteum (CL)'a sahip hayvanların ovaryumlardaki luteinleştirici hormon (LH) reseptörlerin sayısını ani olarak azaltma, progesteron düzeyini hızla düşürme; ve buna ilaveten, uterus ve ovaryum yenlerinin vazokonstriksiyonu suretiyle gerçekleşir. Luteolize koşut olarak, kan progesteron seviyesi hızla düşer; hipotalamus (GnRH) ve hipofiz ön lobu ekseninde salgılanan bir dizi hormonun (FSH ve LH) ovaryumları tetiklemesi sonucu, yeni bir östrus siklusu gelişir. Yeni folikülün (veya foliküllerin) gelişimi, klinik östrus belirtileri ve ovulasyon olgusu, genelde ineklerde 2-5 gün, kısraklarda yaklaşık 2 hafta içinde gerçekleşir. Kloprostenol işlevsel myometrium üzerinde kontraksiyon uyarıcı, myometrial aktiviteyi artırıcı ve serviks uteriyi gevşetici etkileri de mevcuttur. Belirtilen farmakolojik etkilerin hepsi seçici nitelikte olup, ovaryumlarda işlevsel CL nin var oluş koşuluna bağlıdır. Örneğin, östrusun foliküler dönemi ve ovulasyonu takip eden 4-5 günlük refrakter dönemde etkisizdir.

Kloprostenol, enjeksiyon bölgesinde kolayca emilir; kanda ve dokularda yaran saat içinde en yüksek konsantrasyonlara erişir. Karaciğerde hızla metabolize olur. Oldukça kısa bir süre içinde, idrarla, dışkıyla ve çok düşük düzeylerde olmak üzere, sütle vücuttan atılır. Kalıntı sorunu yaratmaz. İnekler üzerinde yapılan radyometrik deneysel çalışmalarda, kanda ve dokulardaki kalıntı eliminasyonu yarı zamanının (tl/2p) 3 saat olduğu; kanda, dokularda ve sütteki tamama yakınının (yaklaşık %99) 24 saat içinde elimine edildiği saptanmıştır.

HEDEF TÜRLER İÇİN ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE UYARILAR

*  Hayvana ait dölerme kayıtlarının incelenmesi, siklus dönemindeki klinik gözlemler, rektal yolla ovaryum muayeneleri ve progesteron ölçümleri, hem indikasyonun tesbitinde hata payını en aza indirme; ve hem de, uygulama sonuçlarım izleme yönünden avantaj sağlar.

*  Siklusun foliküler döneminde ve ovulasyondan somaki 4-5 günlük refraktör dönemde olan hayvanlar prostaglandinlere duyarlı değildirler.

*  Kronik endometritis olgularında, sağaltımın başansı ovaryumlarda CL oluşumunun mevcudiyetine bağlıdır. Piyometra olgulannda çoğunlukla luteal kist bulunur. İneklerde, doğum sonrası dönemdeki östrüs sikluslan genelde 2-5 hafta soma başlar; hatta daha da gecikebilir. Bu kabil asiklik dönemlerde PGF2a analoglan etkisizdir.

*  Luteal kistlerin foliküler kistlerden ayırt edilmesi gerekir. Çünkü, işlevsel foliküler oluşumlar mevcut olduğu sürece, PGF2a analoglan etkisizdir. Öncelikle foliküler kistler sağaltılmahdır (GnRH analoglan).

*  Başanh bir siklus denetimi ve senkronizasyon uygulamalan için hayvanların normal siklusa sahip olmalan gerekir. 11 gün aralıkla 2 uygulama yapılması tek uygulamaya kıyasla daha avantajlıdır. Tek doz PGF2a analoguna cevap veren inek sayısının azlığına ve ovulasyon zamanının oldukça uzun ( 6 güne kadar) olmasma karşılık, çift uygulamada çoğu hayvanın östrüs gösterdiği ve ovulasyonun 3-4 gün içinde gerçekleştiği görülmektedir.

*  Keza, çift tohumlamalar daha başarılı sonuç verir.

*  Tohumlamadan önceki birkaç saat (6 saat) içinde veya tohumlama sırasında GnRH analogu ile ovulasyon induksiyonu yapılırsa döl tutma oranında önemli artış sağlanabilir.

*  Enjeksiyon sırasında bir kısım çözeltinin boşa gitmesi veya yağ doku içine enjekte edilmesi durumunda ilaç etkisi azalabilir veya etkisiz kalabilir.

*  Uygulama yapılan hayvanların bakım ve beslenmelerine özen gösterilmelidir.

Gebelikte Kullanım:

PGF2a analoglan, isteğe bağh gebeliği sonlandırma ve doğum induksiyonu hariç, gebe hayvanlarda kullanılmamalıdır. Erken embriyonal ölüm, abortus, prematür doğum ve plasenta retensiyonu gibi istenmeyen yan etkilere meydan vermemek için, uygulamadan önce hayvan ile ilgili dölerme kayıtlarının incelenmesi ve gebelik kontrollan yapılması önerilir.

İSTENMEYEN ETKİLER

Kısraklarda, seyrek olarak, beden ısısı değişiklikleri, sancı ve ishal görülebilir.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ: Endojen prostaglandin sentezini inhibe ettiklerinden, steroid ve steroid olmayan anti inflamatuar ilaçlar ile birlikte kullanılmamalıdır.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, TEDBİRLER, ANTİDOT

Güvenlik indeksi oldukça geniştir. Sağaltım dozlarının 50 - 100 katı yüksek dozlarda kloprostenol verilen kısraklarda ve bazı ineklerde hafif dereceli tedirginlik, kalp frekansı, vücut ısısı ve solunum sayısmda artış, sancı, dışkıda yumuşama, hafif dereceli depresyon ve süt veriminde ılımlı azalma saptanmıştır. Bu belirtiler kısa süre içinde kendiliğinden iyileşmiştir. Mamafih, akut veya subakut solunum hastalıktan ve gastrointestinal sorunları olan kısraklarda ve serviks uteri dilatasyonunun geçekleşmediği durumlarda potansiyel riskler sözkonusu olabilir. Semptomatik sağaltım uygulanır.

GIDALARDA İLAÇ KALINTI UYARILARI

İlaç Kalıntı Arınma Süresi (İ.KA.S.): Tedavi süresince ve son üaç uygulamasından sonra 1 gün geçmeden sığırlar kesime gönderilmemelidir. Süt için kalıntı arınma süresi sıfır "0" gündür.

KONTRENDİKASYONLARI

Damar içi yol ile enjekte edilmemelidir. İstenmeyen gebeliğin sonlandırılması ve gebeliğin son günlerinde istemli olarak doğumu uyarma durumları dışmda, gebe hayvanlarda kullanılmamalıdır. Akut veya subakut solunum ya da gastrointestinal sorunlan olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.

Servikal dilatasyonun gerçekleşmediği durumlarda uterus yırtılmasına bağlı olarak ölüme sebep verebileceğinden bu durumda kullanılmamalıdır.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerde ve gıda maddelerinden uzakta bulundurunuz. Raf ömrü geçmiş ve ambalajı hasarlı ürünleri satın almayınız ve kullanmayınız.

UYGULAYICILARIN ALMASI GEREKLİ ÖNLEMLER VE HEKİMLER İÇİN UYARILAR

Kloprostenol deriden emilir, bu nedenle özellikle ergenlik çağındaki kızlar, hamile kadınlar ile, astım şikayeti olanlar ilaçla temas veya uygulama sırasında dikkatli olmalıdırlar. Kaza sonucu deriye bulaşması durumunda hemen su ile yıkamalıdır. Kaza sonucu, solunum yoluyla, ya da yanlışlıkla enjeksiyon şeklinde, ilaca maruz kalındığında izoprenaline veya salbutamol gibi bronkodilatörler inhalasyon tarzında kullanılır.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

Işıktan korunarak, ambalajı açılmadan, serin ve rutubetsiz ortamlarda, oda sıcaklığında (15-25°C) muhafaza edilir. Raf ömrü, imal tarihinden itibaren 2 yıldır.

KULLANIM SONU İMHA VE HEDEF OLMAYAN TÜRLER İÇİN UYARILAR

Ambalaj usulüne uygun olarak imha edilir.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

5 x 2 mi ampul, 10 mi ve 20 ml'lik renksiz cam flakonlarda, karton kutu içinde satışa sunulmuştur.