FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Tilmikosin, yarı-sentetik bir makrolid antibiyotiktir. Bakterilerin 50S ribozomal alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe etmek sureti ile etkisini gösterir. Tilmikosin, özellikle gram-pozitif bakterilere karşı etkilidir. Antibakteriyel spektrumunda Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Corynobacterium pyogenes, Clostridium perfringens ile Mycoplasma türleri ve Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Haemophilus somnus ve Fusobacterium necrophorum gibi mikroorganizmalar bulunur. Unofen Enjeksiyonluk Çözelti, deri altı yolla tek uygulamada, 1 saat içerisinde kanda pik seviyelere ulaşır ve serumda 3 gün süreyle etkili yoğunluklarda kalır. Sığırlarla yapılan bir çalışmada deri altı uygulama sonrası 1. saatte içerisinde 0.71 mcg/ml’lik pik serum konsantrasyonu elde edilmiştir. En fazla akciğer dokuda yoğunlaşır. Enjeksiyondan 3 gün sonraki serum:akciğer konsantrasyonu 1:60’dır. Vücuttan %68 oranında dışkı, %24 oranında da idrar ile atılmaktadır.

İSTENMEYEN ETKİLER

Bazen, enjeksiyon yerinde geçici ve hafif bir şişkinlik görülebilir. Enjeksiyondan sonraki 24 saat içinde ateş hızla düşer; iştah ve genel durum düzelir. Laboratuvar hayvanları ve evcil hayvanlarla yapılan çalışmalarda, tilmikosinin kalp kası üzerinde toksik etkili olduğu görülmüştür. Kalp üzerindeki başlıca etkileri; taşikardi ve azalan kasılma gücü (negatif inotrop etki) olarak ortaya çıkmıştır. Sığırlarda, derialtı uygulanan 10, 30 ve 50 mg/kg’lık dozlar, 72’şer saat arayla 3 kez tekrarlanmış ve hiçbir ölüm vakası görülmemiştir. Beklendiği gibi, enjeksiyon yerinde ödem oluşmuştur. Nekropside lezyon görülen tek grup, 50 mg/kg doz uygulanan gruptur ve minimum düzeyde miyokardiyal nekroza rastlanmıştır. Derialtı uygulanan 150 mg/kg’lık dozun 72’şer saat arayla verilmesi ölümlere yol açmıştır. Enjeksiyon yerinde ödem oluşmuştur. Nekropsideki tek lezyon, minimum düzeyde miyokardiyal nekrozdur. 5 mg/kg dozda damariçi yapılan uygulamalar, sığırlarda ölümlere yol açmıştır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Propranolol gibi beta-adrenerjik antagonistler ile bir arada kullanıldığında köpeklerde tilmikosine bağlı taşikardide negatif inotropiyi arttırır. Kloramfenikol, florfenikol, linkozamidler veya diğer makrolid antibiyotikler ile bir arada uygulanmamalıdır. Sayılanların hepsi bakterilerde 50S ribozomal alt ünitesine bağlandığından yarışmalı bir biçimde birbirinin etkisini engelleyebilirler.

GIDALARDA İLAÇ KALINTI UYARILARI

İlaç Kalıntı Arınma Süresi (i.k.a.s.): Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra, eti için yetiştirilen sığırlar 60 gün, koyunlar 42 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. İlaç kullanımı süresince ve kullanımın durdurulmasını takiben 15 gün (30 sağım) süreyle elde edilen koyun sütleri tüketime sunulmamalıdır. İnsan tüketimi için süt elde edilen ineklerde kullanılmamalıdır. Sütteki ilaç kalıntı arınma süresinin uzun olması nedeniyle insan tüketimi için süt elde edilen koyunlara uygulanması tavsiye edilmez.

KONTRENDİKASYONLAR

Damar içi yolla uygulanmamalıdır.15 kg’dan hafif koyunlarda ölümlere neden olabileceğinden kullanılmamalıdır. Gebelik kullanımı: Gebelikte kullanımının güvenilir olduğuna dair bir bilgi mevcut değildir.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayınız.

DOZ AŞIMI

Özellikle yavrularda olmak üzere tüm hayvanlarda, belirtilen süre ve doz aşılmamalıdır. Zira bu durumda belirtilen yan etkiler ortaya çıkabilir. Doz aşımında ilaç uygulaması durdurulur.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER VE HEKİMLER İÇİN UYARILAR

Enjeksiyon sırasında dikkatli olunmalıdır. Maymunlarda 30 mg/kg’lık kasiçi enjeksiyonlar ölümlere yol açmıştır. İnsanlarda kazara yapılan enjeksiyonlarda hemen bir doktora başvurulmalıdır. Bu durumda en çok kardiyovasküler sistem etkilenir. Bu antibiyotik dokularda birkaç gün kalır. Kardiyovasküler sistem yakından izlenmeli; destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Köpeklerde görülebilecek negatif inotrop etki dobutamin ile kısmen giderilebilmektedir. Propranolol gibi beta-adrenerjik reseptörler taşikardilerdeki negatif inotrop etkiyi şiddetlendirmektedir. Bazı çalışmalar, epinefrin kullanımının kontrendike olabileceğini göstermiştir. Domuzlarda yapılan bir çalışmada, yüksek dozda damariçi tek enjeksiyondan sonraki epinefrin uygulaması letal etkileri artırmıştır. Herhangi bir taşikardi vakasında ß-adrenerjik antagonist; örneğin, propranolol kullanılması negatif inotrop etkiyi şiddetlendireceği için kontrendikedir.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

15-30ºC arasında, direkt ışıktan koruyarak saklandığında, raf ömrü imal tarihinden itibaren 36 aydır.

HEDEF OLMAYAN TÜRLER İÇİN UYARILAR

Micotil sadece sığır ve koyunlarda uygulanmalı, ölümlere neden olabileceğinden kesinlikle tek tırnaklılarda ve keçilerde uygulanmamalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

20, 50 ve 100 ml bal renkli flakonlarda karton kutu da takdim edilmektedir.