ANTİCLAV Enjeksiyonluk Süspansiyon
Veteriner Antibakteriyel
Bileşimi
Her ml:
Aktif madde:
Amoksisilin ............................................................140 mg
(Trihidrat olarak)
Klavulanik asit ........................................................35 mg
(Potasyum tuzu)
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1.’e bakınız
Farmasötik Şekil
Enjeksiyonluk süspansiyon
Sarımsı renkte, homojen, steril, yağlı süspansiyon
Farmakolojik Özellikleri
Farmakoterapotik grup: Sistemik amaçlı antibakteriyeller, beta -laktam antibakteriyeller ve
penisilinler, geniş spektrumlu penisilinler, amoksisilin ve enzim inhibitörü kombinasyonu
ATCvet kodu: QJ01CR02
5.1 Farmakodinamik özellikler
Amoksisilin
Amoksisilin, bakterisidal etkili, yarı sentetik ve geniş antibakteriyel spektrumlu aminopenisilin
grubu bir antibiyotiktir. β-laktam antibiyotikler bakteriyel hücre duvarını geliştiren proteinlerle
bağlanması ve hücrenin nihai lizisiyle sonuçlanan etkiye sahiptir. Gram-pozitif bakterilerde sıvı
fazdaki peptidoglikan katmanından sitoplazmik membrandaki etki bölgesine β -laktam
serbestçe geçer. Gram-negatif bakterilerde peptidoglikan katmanının dışında hidrofobik bariyer
vardır. Geniş spektrumlu β -laktam antibiyotiklerin, yapısındaki küçük gözenek yoluyla bu
bariyeri geçme yeteneği vardır.
Etki mekanizması: Antimikrobiyal etki mekanizması özellikle transpeptidaz, endopeptidaz ve
karboksipetidaz gibi birçok enzimi seçici ve geri dönüşümsüz olarak durdurarak bakteriyel
hücre duvarı sent ezinin biyokimyasal işleyişini inhibe etmeyi içerir. Hücre duvarı sentezinin
nhibisyonu ile, peptidoglikan zincir sentezini engeller böylece hücre duvarı oluşumunu
bozmak suretiyle etkisini gösterir. Duyarlı bakteride, özellikle çoğalma sırasında hücre du varı
sentezinin işleyişinin bozulması bakterinin lizisine yol açar.
Başlıca üç direnç mekanizması vardır: β -laktamaz enzimlerinin üretimi, küçük gözeneklerin
değiştirilmesiyle hücre duvarının geçirmezliği ve hücre duvarının kurulduğu sitoplazmik
membran interfazındaki aminoasit sırasının değiştirilmesi.
Bakterinin amoksisiline karşı dirençliliği başlıca antimikrobiyal beta-laktam halkasını hidrolize
eden beta -laktamazlara bağlıdır. Bakteriyel beta -laktamazlar, bakteriyel kromozomun yapısı
veya plazmidler in içinde kodlanabilir. Bu beta -laktamazlar, gram -pozitif bakterilerde
(Staphylococcus aureus) hücre dışındadır, fakat gram-negatif bakterilerde periplazmik boşlukta
bulunur. Gram-pozitif bakteriler yüksek miktarlarda beta -laktamaz üretebilirler. Bu enziml er
diğer bakterilere geçebilen plazmidlerde kodlanırlar. Gram -negatif bakteriler kromozom veya
plazmid içinde kodlanan, periplazmik boşlukta bulunan farklı beta -laktamaz çeşitleri üretirler.
Amoksisilin ve diğer penisilinler, özellikle diğer aminopenisilin ler arasında tam bir çapraz
direnç vardır.
Klavulanik asit
β-laktamaz aktiviteli spesifik inhibitör enzimlerin yokluğunda, β -laktamazlar ya antibiyotikli
kompleksler oluştururlar ya da β-laktam halkasının bozulmasına sebep olurlar. Her iki durumda
da antibakteriyel aktivite kaybolur.
Klavulanik asidin yapısında β-laktamazlar tarafından bir penisilin tipi olarak tanınan β -laktam
halkası vardır. Enzim/klavulanat etkileşimi geri dönüşümsüzdür ve enzim moleküllerinin
tükenmesiyle sonuçlanır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Sığırlara kas içi ve köpeklere deri altı uygulamadan sonra, dokularda amoksisilin ve klavulanik
asit iyi emilir ve dağılır. Amoksisilin ve klavulanik asidin başlıca eliminasyon yolu idrardır.
Ürünün birbirini izleyen 5 gün boyunca önerilen dozda kas içi olarak günlük uygulanmasından
şu parametreler gözlemlenmiştir: amoksisilin için 1.69 µg/ml’lik Cmax, 2.67 saatlik Tmax, 30.59
µg/ml·saatlik AUC ve 15.22 saatlik t½ ve klavulanik asit için 0.94 µg/ml’lik C max, 1.3 saatlik
Tmax, 3.123 µg/ml·saatlik AUC ve 1.71 saatlik t½.
Köpeklere maksimum önerilen dozun deri altı uygulanmasından sonra şu parametreler
gözlemlenmiştir: amoksisilin için 8.66 µg/ml’lik Cmax, 1.78 saatlik Tmax ve 50.98 µg/ml·saatlik
AUC.
Kullanım Sahası / Endikasyonları
Bu ürün evcil hayvanlarda bulunan ve klinik olarak önemli bakterilere karşı bakterisidal
etkilidir. In-vitro olarak betalaktamaz üreterek amoksisil ine karşı direnç geliştirmiş bakteriler
de dâhil geniş bir spektrum gösterir:
Gram-pozitif
Actinomyces bovis
Bacillus anthracis
Clostridia
Corynebacteria
Peptostreptococcus spp.
Staphylococci
Streptococci
Gram-negatif
Actinobacillus lignierisi
Actinobacillus pleuropneumoniae
Bacteroides
Bordetella bronchiseptica
Campylobacter spp.
Escherichia coli
Fusobacterium necrophorum
Haemophilus spp.
Klebsiellae
Moraxella spp.
Pasteurellae
Proteus spp.
Salmonellae
Klinik olarak aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
Sığır:
Solunum sistemi enfeksiyonları, yumuşak doku enfeksiyonları (göbek kordonu enfeksiyonları,
abse vb), metritis.
Kedi ve Köpeklerde:
Solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (abse,
piyodermilerin, anal bez enfeksiyonları ve gingivitis gibi)
Kullanım Şekli ve Dozu
Sığırlarda kas içi (İM), köpek ve kedilerde deri altı (SC) veya kas içi (IM) uygulanır.
Önerilen doz oranı 3-5 gün boyunca günlük 8.75 mg/kg vücut ağırlığıdır (kg vücut ağırlığı için
amoksisilin 7 mg ve klavulanik asit 1.75 mg ) ya da 20 kg vücut ağırlığı başına 1 ml’dir.
Kullanmadan önce şişeyi iyice çalkalayın. Kuru ve steril şırınga ile iğne kullanın.
Her doz çekiminden önce tıpayı dezenfekte edin.
Sığırlarda enjeksiyon bölgesine uyg ulanacak en fazla hacim 10 ml’yi aşmamalıdır.
Renk değişikliği meydana gelmiş ürünler kullanılmamalıdır. Enjeksiyondan sonra, uygulama
yerine masaj yapılmalıdır.
İstenmeyen / Yan Etkiler
Uygulama sonrasında n adiren, ishal ve terleme ortaya çıkabilir. Ürünün kullanımı bazen
enjeksiyon yerinde ve / veya lokal doku reaksiyonu ağrıya veya tahrişe neden olabilir. Alerjik
reaksiyonlar (deri reaksiyonları, anafilaksi) meydana gelebilir . Ürünün kullanımı bazen
enjeksiyon bölgesinde ağrı ve/veya lokal doku reaksiyonu ile sonuçlanabilir. Bu reaksiyonlar
genellikle şişlik ve / veya sertleşme şeklinde orta derecelidir uygulamadan sonra but ve bacak
kaslarında önerilen doz uygulamayı takiben 2 hafta boyunca, boyun kaslarınsa ise önerilen
dozda uygulamadan sonra 4 gün boyunca devam edebilir.
Uygulama sırasında nadiren ağrı oluşabilir. Bu ürünün uygulanması enjeksiyon bölgesinde ağrı,
lokal reaksiyonlar ve kaşıntıya neden olabilir.
Uygulama alerjik reaksiyona neden olursa tedavi kesilmeli ve semptomatik tedavi
uygulanmalıdır.
Doz Aşımı
Potansiyalize edilmiş penisilin ler düşük toksisitededir ve parenteral yolla iyi tolere edilir.
Önerilen dozda nadir meydana gelebilecek enjeksiyon bölgesi reaksiyonları dışında, kazara doz
aşımında başka bir ters etki beklenmemektedir. Ürün, sığırlarda 5 güne kadar, önerilen dozun
2 katına kadar iyi tolere edilir. Sığırlarda norm al doz oranında ve normal doz oranının iki
katında yapılan çalışmalarda, artmış kreatin kinaz ve aspartat aminotransferaz seviyeleriyle
sonuçlanan, enjeksiyon bölgesinde geçici ve doza bağlı kas hasarı görülmüştür. Enjeksiyon
bölgesi reaksiyonları doza bağlı olma eğilimindedir ve önerilen dozun iki katında bile, bacağa
ve buta yapılan uygulamadan sonraki 2 haftada ve boyuna yapılan uygulamadan sonraki 4
günde tamamen düzelmiştir. Klinik olarak önemli başka bir anormallik saptanmamıştır.
Köpeklere 6 güne kadar, önerilen dozun 3 katında iyi tolere edilmiştir, ancak, önerilen dozun 3
katı uygulandığında 2 hafta sonra enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar meydana gelebilir.
Gıdalardaki İlaç Kalıntıları İçin Uyarılar
Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra sığırlar 42 gün geçmeden kesime
gönderilmemeli, 80 saat (7 sağım) boyunca elde edilen inek sütleri insan tüketimine
sunulmamalıdır.
Kontrendikasyonlar
Tavşan, gine domuzu, hamster veya gerbillerde kullanmayınız. Diğer küçük herbivorlarda
dikkatli kullanınız. Penisilinler veya diğer beta laktamlara aşırı duyarlı olduğu bilinen
hayvanlarda kullanmayınız.
Anüri veya oligüri eşliğinde ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hayvanlarda
kullanmayınız.
Önerilen kullanım yolları dışında kullanılmaz.
Özel Uyarılar
Yok.
Kullanıma İlişkin Özel Uyarılar
(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar
Klavulanik asit neme karşı duyarlıdır. Bu nedenle, tamamen kuru enjektör ve iğne kullanılmalı,
kalan ürünün su ile teması önlenmelidir. Su ile temas halinde ürün içerisinde kahverengi
lekelenmeler oluşur ve bu durumda poten s azalması söz konusudur. Kullanmadan önce iyice
çalkalayın. Alerjik reaksiyon meydana gelmesi durumunda tedavi kesilmelidir.
Bu ürünün yanlış kullanımı amoksisilin/ klavulanik aside veya diğer betalaktamlara dirençli
bakteri görülme sıklığını artırabilir. Renal veya karaciğer yetmezliğinde, dozaj rejimi dikkatle
değerlendirilmelidir.
Ürünün kullanımında resmi ülkesel ve bölgesel antimikrobiyal politikalar dikkate alınmalıdır.
Bu ürünü hayvanlardan elde edilen bakteriler için yapılmış duyarlılık test sonuçlarına göre
kullanınız.
Bu mümkün değilse tedavi hedef bakteriye ait bölgesel epidemiyolojik hassasiyet verilerine
dayandırılmalıdır.
(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar
Penisilin veya sefal osporinlere sindirim, solunum, deri veya enjeksiyonla maruziyet sonucu
aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelebilir. Penisilinlere karşı gelişen aşırı duyarlılık,
sefelosporinlere (veya tam tersi) aşırı duyarlılık gelişmesine neden olabilir. Bu maddelere karşı
gelişen reaksiyon nadiren çok ciddi olabilir. Bu maddelere karşı duyarlı iseniz ürüne temas
etmeyiniz. Gerekli tüm önlemleri alarak ürüne maruz kalmadan ürün kullanınız. Maruziyetten
sonra deride kızarıklık gibi belirtiler oluşursa tıbbi destek alı nız ve ürün etiket/prospektüsünü
doktorunuza gösteriniz. Yüz, dudak veya gözlerde şişme, nefes almada güçlük gibi belirtilen
çok ciddi belirtilerdir ve acilen tıbbi tedavi almanız gereklidir. Kullanımdan sonra ellerinizi
yıkayınız.
Kazara temas halinde bölgeyi acilen bol su ile yıkayınız.
(iii) Diğer uyarılar
Yok.
Gebelik / Laktasyon
Laboratuvar hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar da ürünün teratojenik etkileri hiçbir kanıt
göstermemiştir. Ürün güvenliği inek ve gebe köpekler ve kediler ile emzirenlerde
değerlendirilmemiştir.
lacın kullanımına veteriner hekim tarafından yapılacak fayda/risk değerlendirmesinden sonra
karar verilmelidir.
4.8 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri
Amoksisilinin bakterisidal etkiye sahip olup, bu etkisi bakteriyostatik aktiviteye sahip olan
bileşikler (makrolidler, sülfonamidler, tetrasiklinler) eş zamanlı olarak kullanımı ile nötralize
edilir. Diğer penisilinler ile çapraz reaktivasyon mümkündür. Penisilinler aminoglikozidlerin
etkisini artırabilir.
Hedef Tür
Sığır, köpek ve kedi
Muhafaza Şartları ve Raf Ömrü
Satışa sunulmuş haliyle raf ömrü: 2 yıl
ç ambalaj açıldıktan sonraki raf ömrü: 28 gün (En fazla 40 defa enjektörle delinebilir)
6.4 Muhafaza şartları
Ürün, ilk açıldıktan sonra da dâhil, ışıktan koruyarak, 25°C’nin altında buzdolabına ve derin
dondurucuya konulmadan, orijinal ambalajında muhafaza edilmelidir.
6.5 Birincil ambalajın niteliği ve kompozisyonu
Şeffaf flip-off kapak ve gri bromobütil tıpalı, 50 ml ve 100 ml’lik renksiz tip II cam flakonlar,
karton kutu içinde satışa sunulmaktadır.
6.6 Kullanılmış veya arta kalan ürünün imhasına ilişkin özel önlemler
Kullanılmış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.
7. PAZARLAMA İZNİ SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ
Orgalabs Biyolojik Ürünler San. ve Tic. A.Ş.
Çavuşoğlu Mah. Başkumandan Cad. No:28 Kartal / İstanbul
8. PAZARLAMA İZNİ NUMARASI
031/0016
9. PAZARLAMA İZNİNİN İLK VERİLME VEYA YENİLEME TARİHİ
04.03.2024
10. METİN DEĞİŞİKLİK TARİHİ
Yardımcı Maddeler
Alüminyum stearat
Aerosil
PGCC
Geçimsizlikler
Diğer veteriner tıbbi ürünlerle karıştırmayınız. | 