RAXOFEN
Veteriner Antihelmintik
Bileşimi
Her ml’de;
Aktif madde:
Fenbendazol 100 mg
Rafoksanid 100 mg
Yardımcı maddeler:
Sodyum metabisülfit (E223) 0,50 mg
Metil paraben (E218) 1,00 mg
Propil paraben (E216) 0,10 mg
Kinolin Sarısı (E104) 0,09 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK ŞEKLİ
Oral Süspansiyon
Farmakolojik Özellikleri
Farmakoterapötik Grup: Sistemik kullanım için antiinfektifler, Anthelmintikler;
benzimidazoller ve ilgili substansların kombinasyonu
ATC Vet Kodu: QP52AC30
5.1. Farmakodinamik özellikler
Fenbendazol, parazit helmintlerin enerji -üretim metabolizmalarını bozmak suretiyle antihel mintik etkisini gösterir . Parazitlerin, fumarat redüktaz enzim sistemlerini inhi be ederler.
Enerji sisteminde fumarat redüktaz yaşama etkinliğini engellemesi sonucu, adenozin trifosfat
şeklinde mitokondriyal enerji tüketimi de inhibisyona uğrar. Böylece kullanılabilir enerjiden
yoksun kalan parazit sonuçta ölür . Benzimidazol, bileşiklerinin metabolizması yavaş
olduğundan, parazit helmintler üzerindeki etkisi de o ölçüde uzun sürer. Bu nedenle de
parazitlerin glikojen açlığı ile yüz yüze kalma olasılığı o ölçüde artar.
Rafoksanid: Rafoksanid bir salisilanilid antihelmintiktir. İn vitro çalışmalar göstermiştir ki;
Rafoksanid, Fasciola hepatica ve diğer parazitlerin oksidatif fosforilizasyon bağlantısını
kopararak parazit içerisinde glikojen ve ATP düzeyini düşürmektedir. Bu gelişen enerji
durumundaki gerileme in vivo olarak da gösterilmiştir. Rafoksanid, karaciğerden kelebeklerin
göçü sırasında, safra yolları duvarından onların sökülmesine neden olmaktadır.
Benzimidazol direnç mekanizması : Yapılan araştırmalar, benzi midazollerin mikrotubü lleri
bozduğunu ve β -tubülin üzerinde bulunduğu sanılan bağlayıcı bir kısım bulunduğunu ortaya
koymuştur. İlaç hedefi olarak β -tubülin keşfedildikten sonra moleküler çalışmalar H.
concortus’un tubülin izotipleri üzerine yoğunlaşmıştır. Haemonchus concortus ve diğer
trichostrongylid nematodlarla yapılan deneysel çalışmalar açıkça göstermiştir ki, bu
parazitlerde benzimidazol dirençliliği β -tubülin izotip 1 geninde nokta mutasyona neden
olmakta ve sonraki seleksiyonların sonucunda popülasyonun izotip 2 alleli tamamıyla
kaybolmaktadır. Bu genlerdeki nokta mutasyonlar sekans (dizi) analizi ile teşhis
edilebilmektedir. Bir benzimidazole direnç, diğer benzimidazollere çapraz dirençle
sonuçlanır. Benzimidazollere (fenbendazol içeren) direnç, AB de dahil olmak üzere birçok
ülkede, küçük ruminantlarda Teladorsagia, Haemonchus, Cooperia ve Trichostrongylus
türlerinde bildirilmiştir.
Fenbendazolün düşük akut toksisiteye sahip olduğu bildirilmiştir. Laboratuvar sıçanlarında ve
farelerinde oral LD50 değerleri 10000 mg / kg'dan daha büyüktür.
Rafoksanide ait GLP uyumlu hiçbir akut toksisite çalışması bulunmamaktadır. Yayınlanan
verilerde; oral LD50 değerleri sıçanlarda 2000 mg/kg canlı ağırlık (c.a.) ve farelerde 232
mg/kg c.a.’dan daha yüksek olduğu belirtilmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Fenbendazol: Az çözündüklerinden verilen dozun çok küçük bir bölümü konakçının sindirim
kanalından emilir. Bununla beraber sınırlı ölçüde olan emilme olayı hızla gerçekleşerek 6 -30
saat arasında en yüksek plazma ilaç yoğunluğuna ulaşır. Tüm benzimidazol bi leşiklerinin
plazma yoğunlukları genellikle verilen dozun % 1’inden daha düşük oranlarda kalır. Bu
bileşik ruminantlarda, başlıca fenil halkasının hidroksilasyonu ve çok az bir bölümü de
etoksikarboksilasyona uğrayarak metabolize olur. Fenbendazol emildikt en sonra sulfoksid
(oksfendazole–dönüşebilir), sulfon, p -hydroxy metabolitlerine ve amino -metabolitleri içeren
birçok sayıda moleküle metabolize olur. Sığırda fenbendazol’ün % 44-50’si dışkı ile atılırken
% 1 dolayında da idrara geçer. Tüm benzimidazol bil eşikleri, hayvanlara verilmesini izleyen
ortalama 10 gün boyunca atılırlar.
Rafoksanid: Rafoksanid, hayvanların sindirim kanalından yavaş bir şekilde emilerek 24 -48
saat arasında en yüksek kan yoğunluğuna ulaşır. Sığırlarda saptanabilecek düzeylerde
metabolik değişikliğe uğratılmaz. Rafoksanid, birçok dokulara yayılabilir. Plazmada %
99’undan daha fazlası proteine bağlı bir şekildedir. Rafoksanid’in atılımı süt ve idrarla
gerçekleşir.
Kullanım Sahası / Endikasyonları
Sığırda; parazit, akciğer nematodları ve mide nematodlarına karşı üç koldan bir aktivite
yürütülmesine imkân verir. Sığırda mide-bağırsak ve solunum yollarına ait Fenbendazol ve
Rafoksanid’e duyarlı nematod ve sestodların ergin ve genç evrelerinin tedavisi için geniş
spektrumlu bir antihelmintiktir.
Rafoksanid, ergin ve genç Fasciola hepatica’ya karşı aktiftir. (8 haftanın üzerindeki ergin ve
genç)
RAXOFEN Oral Süspansiyon sığırlarda Haemonchus sp., Ostertagia sp., Trichostrongylus
sp., Cooperia sp. , Nematodirus sp., Bunostomum sp. , Trichuris sp. , Strongyloides sp. ,
Oesophagostomum sp. , Dictyocaulus sp., Moniezia sp. , Fasciola hepatica (8 haftanın
üzerindeki ergin ve genç) ve Tip II Ostertagiasis’e karşı da iyi bir terapötik etkiye sahiptir.
4.3. Kontrendikasyonları
Benzimidazollere dirençli nematodlara karşı kullanılmamalıdır. Aktif maddelere karşı
duyarlılığı bulunan hayvanlarda kullanılmamalıdır. Hasta ve zayıf hayvanlara
uygulanmamalıdır.
Özel Uyarılar
Direnç gelişimi riskini artırdığı ve başarısız tedavi ile sonuçlanabileceği sebebiyle aşağıdaki
uygulamalardan kaçınmaya özen gösterilmelidir:
• Aynı sınıf antihelmintiklerin uzun süre boyunca, fazla sık ve tekrarlanan kullanımı.
• Vücut ağırlığının olduğundan düşük olarak hesaplanmasına bağlı olarak yetersiz doz
kullanımı, ürünün yanlış şekilde uygulanması.
Diğer antihelmintiklerle olduğu gibi yeterli parazit kontrolü sağlamak ve antihelmintiklere
karşı direnç gelişimi ihtimalini düşürmek için uygun dozaj planlamaları ve stok idaresi
veteriner hekimler tarafından tavsiyelere dayanmalıdır . Eğer ürün arzu edilen klinik etki
konusunda başarısızsa başka hastalıklar, beslenmeyle ilgili hastalıklar ve antihelmintik direnci
mevcut olabilir.
4.5. Kullanıma ilişkin özel uyarılar
(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar
Ürünü uygulamak için bir herhangi bir dozajlama aleti kullanılıyor ise, hayvanların ağız ve
farenksine zarar vermemek için özen gösterilmelidir.
(ii) Ürünü uygulamaya ilişkin özel uyarılar
Ürün dikkatli kullanılmalı, temastan kaçınılmalıdır. Kullanım sırasında eldiven gibi koruyucu
ekipmanlar kullanılmalıdır. Oluşabilecek temas durumunda, deride kızarıklık, yüzde,
dudaklarda ve göz çevresinde şişmelerin yanı sıra, alerjiye bağlı klinik semptomlar
görüldüğünde ilaç ve prospektüs ile birlikte acilen doktora başvurulmalıdır. Uygulama sonrası
eller mutlaka yıkanmalıdır.
(iii) Diğer uyarılar
Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız.
Çocukların ulaşamayacağı yerde bulundurunuz.
4.6. İstenmeyen etkiler (sıklık ve şiddet)
Sığırlarda önerilen dozlarda genellikle yan etkilere yol açmaz.
4.7. Gebelik, laktasyon ve yumurtlama döneminde kullanım
Fenbendazol ve Rafoksanid gebelikte ve laktasyonda kullanım açısından güvenlidir. Ancak
gıdalarda ilaç kalıntıları uyarıları bölümündeki ifadelere dikkat edilmelidir (4.11.).
4.8. Diğer ilaçlarla etkileşimi ve diğer etkileşim şekilleri
Akut intoksikasyonlara neden olabileceğinden, bromsalan türevleri ile eş zamanlı
kullanmayınız.
4.9. Dozaj ve kullanım yolu
RAXOFEN sığırda oral uygulama içindir.
Sığırlar için önerilen genel farmaokolojik doz Fenbendazol için 11,25 mg/kg c.a. ve
Rafoksanid için 11,25 mg / kg c.a.’tır.
Kullanmadan önce iyice çalkalayınız.
Vücut ağırlığını dikkatli bir biçimde hesaplayınız.
Pratik doz tablosu:
Bu dozlara daha ağır hayvanlar için sığırlarda ; her 50 kg canlı ağırlığa 5,60 ml RAXOFEN
Oral Süspansiyon ilave edilir.
Barınağa yerleştirildikten 2 ay sonra sığırlarda nematod ve ergin parazitler için dozajlama
yapılırken daha düşük bir doz olan 7,5 mg/kg kullanılabilir; yani vücut ağ ırlığının her 50 kg’ı
başına 3,75 ml, 200 kg başına 15 ml ya da 500 kg başına 37,5 ml olacak şekilde uygulanır.
Ürün ile verilen pompa 250 ml şişe kapağı çıkarıldıktan sonra ağız kısmına yerleştirilir. 1000
ml şişe için kalibre edilmiş ölçekli pipet veya enjektör kullanılmaktadır. Pompa her basışta 1,5
ml süspansiyon vermektedir. Uygun dozlar pompa 1,5 ml ve katları) ve kalibre edilmiş ölçekli
pipet veya enjektör (1,5 ml veya katları dışındaki veya arta kalan dozlar) yardımıyla, hayvanın
ağzına uygulanacak şekilde ayarlanır.
4.10. Doz aşımı, varsa semptomlar, acil prosedürler, antidotlar
RAXOFEN Oral Süspansiyon, sığırlarda önerilen dozun 3 katına kadar iyi tolere edilir.
ştahsızlık, diare, ataksi, midriasis, retinada nekroz ve dekolman, kalıcı körlük görülebilir.
Sığır
50 kg canlı ağırlığa – 5,60 ml
100 kg canlı ağırlığa – 11,25 ml
300 kg canlı ağırlığa – 33,75 ml
500 kg canlı ağırlığa – 56,25 ml
Fenbendazol ve rafoksanid için bilinen bir antidot yoktur. Destekleyici ve semptomatik tedavi
uygulanır. Oral zehirlenmeden sonra aktif kömür uygulamasının yanı sıra gastrik lavaj
önerilir.
4.11. Kalıntı arınma süreleri (sıfır gün olanlar da dahil)
laç kalıntı arınma süresi (İ.K.A.S): Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra
60 gün geçmeden sığırlar kesime gönderilmemelidir. Gebeliğin son üç aylık dönemi
dahil insan tüketimi için süt elde edilen ineklerde kullanılmaz.
Farmasötik Özellikler
6.1. Yardımcı Maddelerin Listesi
Sodyum metabisülfit
Tween 80
Metil paraben
Propil paraben
Sodyum sitrat
CMC Kalsiyum
Simetikon
Kinolin sarısı
Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Bildirilmemiştir.
6.3. Raf ömrü
Raf ömrü imal tarihinden itibaren 2 yıldır. İlk açıldıktan sonraki raf ömrü 6 aydır.
6.4. Muhafaza Şartları
Orijinal ambalajında, 25°C’nin altında oda sıcaklığında, buzdolabına konulmadan ve
dondurulmadan saklanmalıdır.
6.5. Birincil ambalajın niteliği ve kompozisyonu
Alüminyum folyolu HDPE beyaz kapaklı, 100 ml ve 250 ml beyaz HDPE şişeler kullanımdan
önce şişeye monte edilen PP pompalar ile birlikte kutulu olarak ve 1 L’lik yeşil HDPE
bidonlar ve 2,5 L’lik beyaz HDPE bidonlarda kutusuz olarak satışa sunulmuştur.
6.6. Veteriner tıbbi ürünün kullanılmamış kısmı ile varsa, bu ürünlerin kullanımıyla
ortaya çıkan atık maddelerin imhası için özel şartlar
Kullanılmış veya arta kalan ürün çevreye, atık su ve drenaj sistemlerine atılmamalı, yerel
yönetmeliklere göre imha edilmelidir.
7. PAZARLAMA İZNİ SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ
Netfarma İlaç ve Premiks San. Ltd. Şti.
Çınardere Mah. Özçelik Sk. No:8/A Pendik / İSTANBUL
8. PAZARLAMA İZNİ NUMARASI: 028/0055
9. PAZARLAMA İZNİ TARİHİ, GÜNCELLEME VE YENİLEME TARİHİ:
27.06.2019
10. SON DÜZENLENME TARİHİ: 27.06.2019 | 