FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Penisilinler bakterisid etkilerini, gram-pozitif bakterilerin üreme ve çoğalma dönemlerinde gösterirler. Dihidrostreptomisin ise gram-negatif bakteriler üzerinde bakteriyostatik etkilidir. Benzatin ve prokain tuzları, çoğalma dönemindeki bakterilerin transaminaz enzimleri ile dönüşümsüz bir etkileşime girip, glikopeptidlerin bakteri hücre duvarına yerleşmesini bloke ederek, bakteri hücre duvarının yapısını bozar ve bakterileri öldürür. Penisilinler, bakteri hücre duvarını bozup geçirgenliğini artırdığından, dihidrostreptomisin bakteri sitoplazmasına hızla ve kolaylıkla girerek, bakteri ribozomlarında protein sentezini bozar ve bakterilerin çoğalmalarını durdurur.

Penisilin-dihidrostreptomisin kombinasyonu sonucu ortaya çıkan sinerjik etki hem gram-pozitif hem de gram-negatif bakterileri içine alan bir spektruma sahiptir. Aşağıdaki bakterilere karşı invitro şartlarda etkili olciuğu gösterilmiştir. Corynebacterium pyogenes, Klebsiella pneumoniae, Listeria sp., Pasteurella haemolytica, P. multocida, Staphylococcus sp., Streptocccus sp., is sp., Erysipelothrix insidiosa, Clostridium sp., Escherichia coli, Proteus sp., Moraxella sp., Actinobacillus peptosteptococcus sp., Erysipelothrix insidiosa, C iignieresi, Haemophilus sp., Salmonella sp., Snotapen-LA'nin bileşimindeki prokain penisilii Shotapen-LA'nın bileşimindeki prokain penisilin G ve dihidrostreptomisin, kandaki duyarlı mikroorganizmaların MIC değerlerinin 20 katı bir konsantrasyona 30 dakikadan kısa bir süre içinde ulaşırlar. Daha sonra benzatin penisilin G ve taşıt maddeler, kademeli olarak emilerek, vücuda dağılırlar. Böylece Shotapen-LA'nın özel bileşimi ve bileşimindeki etken maddelerin kademeli salınımı sayesinde, tedavide tek enjeksiyon ile 3 gün süren uzun etki sağlanmış olur. Shotapen-LA, % 80-90 oranında metabolik değişime uğramadan, büyük miktarda böbreklerden idrarla, az miktarda da safra, süt ve ter ile atılır.

ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE HEDEF TÜRLER İÇİN UYARILAR

Yapılan çalışmalarda, streptomisin ve dihidrostreptomisinin fare, tavşan ve kobaylarda teratojenik etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Her iki etkin maddenin sperm kalitesi, reproduktif verim ve gebelikte yavru gelişimi üzerinde bir yan etkisine rastlanmamıştır.

İSTENMEYEN YAN ETKİLER

Duyarlı hayvanlarda nadiren ürtiker, bulantı, kusma, solunum güçlüğü, anjiyonörotik ödem, vasomotor merkezi felci ve koma gibi yan etkiler, anaflaktik şok ve ölüm meydana gelebilir.

Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hayvanlarda, doza bağlı olarak oluşan dihidrostreptomisinin yüksek plazma konsantrasyonları nörotoksik, nefrotoksik ve ototoksik etki gösterebilir. Böbrek yetmezliklerinde doz miktarı yeterli düzeye indirilmelidir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Shotapen-LA, tetrasiklin, oksitetrasiklin, aminofilin, amikasin sülfat, sefalotin sodyum, klorpromazin, amfoterisin B, vitamin C içeren B grubu vitaminler, novobiosin, dikloksasilin (antagonizma sebebi ile), dimenhidrat, asit ve alkaliler, metal iyonları, oksidanlar, redüktörler ve gliserin ile kimyasal veya fizikokimyasal geçimsizlik gösterir.

Antipiretik ve antiromatizmal ilaçlarla (özellikle fenilbutazon ve salisilatlar) birlikte kullanıldığında penisilinin böbrekten atılımı yavaşlayabilir. Bakterisit etki gösteren penisilinler bakteriyostatik antibiyotiklerle (tetrasiklin, sulfonamidler, fenikoller, makrolidler gibi) kombine edilmemelidirler. Bu durumda penisilinin bakterisidal aktivitesi baskılanabilir. Streptomisin muhtemel toksik etkilerinden dolayı, nefrotoksik, ototoksik ve neurotoksik olduğu bilinen ve/veya streptomisin bu etkilerini arttırabilecek diğer ilaçlar ile (diğer aminoglikozidler, furosamid, sulfonamidler, tetrasiklinler, anestezikier, sefalosporinler vs) birlikte kullanılmamalıdır. Ayrıca özellikle yüksek dozlarda olmak üzere, penisilin streptomisin kombinasyonlarının, genel anestezi ve/veya kas gevşetici uygulanmış hayvanlarda kullanılması blokaj etkisini arttırabileceğinden ölümlere neden olabileceği de unutulmamalıdır.

DOZ AŞIMINDA BELİRTİLER, TEDBİRLER VE ANTİDOT

Hassasiyete bağlı olarak yan etkilerin ortaya çıkması halinde, derhal ilaç uygulamasına son verilerek, şekillenen klinik tabloya göre, kalp ve solunum analeptikleri, antihistaminikler, kortikosteroidler ve adrenalin ile sağıtıma geçilmelidir.

GIDALARDA İLAÇ KALINTI UYARILARI

İlaç Kalıntı Arınma Süresi (i.k.a.s.); Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra eti için yetiştirilen sığır ve koyunlar 60 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 15 gün (30 sağım) süreyle elde edilen inek ve koyun sütü tüketime sunulmamalıdır. Sütteki ilaç kalıntı arınma süresinin uzun olması nedeniyle insan tüketimi için süt elde edilen koyun ve ineklere uygulanması tavsiye edilmez.

KONTRENDİKASYONU

Penisilin, sefalosporin ve dihidrostreptomisine aşırı duyarlı hayvanlar ile ve böbreklerinde ileri derecede işlevsel yetersizlik bulunan hayvanlarda kullanılmamalıdır. Damar içi yolla uygulanmamalıdır.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Penisiline hassas olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Çocukların ulaşamayacağı yerde ve ambalajında saklayınız.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER VE HEKİMLER İÇİN UYARILAR

Penisilin ve Sefalosporin ler enjeksiyonundan, solunumundan, yutulmasından veya deri temasından sonra hassasiyete sebep olabilirler.

Hassasiyetinizin olduğunu biliyorsanız veya bu tür preparatlarla çalışmama tavsiyesi almışsanız, bu tip ürünleri kullanmayınız.
Tavsiye edilen tüm önlemleri alarak bu ürünü çok dikkatli kullanınız.
İlaca maruz kalma sonrası kendinizde deri dökülmesi gibi septomlar gelişirse, doktora başvurarak bu uyarıyı gösteriniz. Yüz, dudak veya göz şişmesi veya solunum zorlukları daha ciddi belirtilerdir ve acil tıbbi müdahale gerektirir.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

15-25°C'de, ışıktan uzakta muhafaza edildiğinde raf ömrü 18 aydır. Açılan şişe +4 C'de 28 gün içinde etkinliğini korur.

HEDEF OLMAYAN TÜRLER İÇİN UYARI

Diğer penisilinlerde olduğu gibi hamster, tavşan ve kobay gibi küçük otcul hayvanlarda, kaz ve ördek gibi perde ayaklılarda kullanılmamalıdır. Kediler diğer türlere oranla dihidrostreptomisine çok daha duyarlıdırlar. Bu nedenle dihidrostreptomisin içeren müstahzarlar kedilerde kullanılmamalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

Shotapen-LA, 50, 100 ve 250 ml'lik cam şişelerde ve karton kutulu olarak takdim edilmiştir.