FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Sofrim Enjeksiyonluk Çözelti, sulfadoksin ve trimetoprim kombinasyonuna duyarlı bir çok Gram pozitif ve Gram negatif bakteriye karşı bakterisid etkili, güçlendirilmiş sulfonamid formülasyonudur. Sulfadoksin ve trimetoprim sinerjik etkilidir. Bakterilerde folik asit sentezinde rol oynayan enzim sistemlerini ardışık iki aşamada (dihidrofolik asit ve tetrahidrofolik asit sentez aşamaları) inhibe ederek folik asit sentezini bloke ederler. Sonuç olarak bakteriyel nükleotidlerin sentezi bozulur, bakterinin yaşam fonksiyonları ve üremeleri durur, bakteriler ölür.
Bakterilerin sulfadoksin-trimetoprim kombinasyonuna duyarlılığı şöyledir:
Gram pozitif aeroplar: Staphylococcus aureus, Streptococcus sp., Actinomyces sp., Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhuisiopathie.
Gram negatif aeroplar: Actinobacillus sp., Bordetella sp., Enterobacteriacea (E.coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Salmonella sp., Yersinia sp.), Haemophilus sp., Pasteurella sp.
Anaeroplar: Actinomyces sp., Bacteroides sp., Fussobacterium sp., bazı Clostridium sp., Chlamydia sp. .
Bazı Mycobacterium sp., ve bazı Nocardia sp. orta derecede duyarlıdır.
Ricketsia sp., Leptospira sp., Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma sp. dirençlidir.
Kombinasyon bileşimine giren etkin maddeler parenteral uygulama sonrası emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna 1-8 saatte ulaşır. Sulfadoksin için eliminasyon yarı ömrü 7-16 saat (yaklaşık 25 saatin üzerinde); trimetoprim için ise 0.5-3 saattir (yaklaşık 4 saatin üzerinde). Sulfadoksin ve trimetoprim tüm dokulara dağılır. Trimetoprimin dağılım hacmi sulfadoksinden daha büyüktür. Trimetoprim kısmen metabolize olduktan sonra (genellikle N-oksidasyon) idrar ve dışkı yoluyla vücuttan atılır. Sulfadoksin çoğunlukla N-asetilasyon ile metabolize olur. Atılım genellikle idrar yoluyladır. Küçük bir miktarda idrar, safra ve tükürükle vücuttan atılır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

20, 50 ve 100 ml’lik kahverengi flakonlarda/karton kutuda takdim edilmiştir.