PROFLOX 
Enjeksiyonluk Çözelti
Veteriner Sistemik Antibakteriyel 

BİLEŞİMİ

PROFLOX Enjeksiyonluk Çözelti sarımtırak renkli steril pirojensiz bir çözelti olup beher ml’sinde 100 mg Enrofloksasin ihtiva eder.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

PROFLOX Enjeksiyonluk Çözelti’nin aktif maddesi enrofloksasin, florokinolon grubu antibiyotiklerden olup, özellikle yüksek bakterisidal etkiye sahip antibakteriyel bir ilaçtır. Bu maddenin geniş antibakteriyel aktivite spektrumu mikoplazmalar, gram negatif ve gram pozitif bakteriler ile birlikte anaerobik patojen bakterileri içerir. Enrofloksasin, DNA’nın üremesinde önemli rol oynayan bakteriyel jiraz enzimine etki ederek onun görevini yapmasına mani olur. Bu enzimin inhibe edilmesi bakteriyel sentezlerin belli dönemlerini bloke ederek fonksiyonel bozukluklara sebep olur; bu da bakterinin ölümüne yol açar. Başlıca duyarlı bakteriler; E. coli, Salmonella sp., Enterobacter sp., Serratia sp., Proteus sp., Klebsiella sp., Shigella sp., Yersinia sp., Moraxella sp., Acinobacter sp., Actinobacillus sp., Pasteurella sp., Leptospira sp., Citrobacter sp., Haemophilus sp., Ehrlichia sp., Coxiella brunetti, metisiline ve gentamisine dirençli olanlar da dahil Staphylococcus sp., penisiline direçli olanlar da dahil N. gonorrhoeae, N. meningiditis, Corynebacterium sp., Chlamydia sp., V. cholerae, Mycoplasma sp.’dir. Strep. suis, Strep. agalactia, Strep. dysgalactia, Strep. zooepidemicus, R. equi, Mycobacterium sp. orta derecede duyarlılık gösterir. Anaerobik kokların çoğu, Clostridium sp., Bacteroides sp. ve Ps. maltophila kinolonlara genellikle az duyarlı veya dirençlidir. PROFLOX, uygulamadan 0,5-2 saat sonra, uygulanış metoduna bakılmaksızın maksimum serum seviyesine ulaşır ve 24 saat süre ile hep aynı terapötik seviyede kalır. Enrofloksasin lipofilik özelliğinden dolayı, lipid içeren dokulara iyi derecede penetre olur. Özellikle fagositler içinde birikme özelliğinden dolayı hücre içi enfeksiyonların sağaltımında oldukca etkilidir. Biyotransformasyon karaciğerde olur. Enrofloksasin değişmemiş olarak yada siprofloksasin ve diğer kinolon metobolitlerine dönüşerek dışkı ve idrar ile atılır. Araştırmalar sonunda ratlar için LD50 değeri terapötik dozun (2,5 mg/kg) 2000 katı olarak tespit edilmiştir.

ÖZEL KLİNİK BİLGİLER VE HEDEF TÜRLER İÇİN UYARILAR

Laboratuvar hayvanları (ratlar, fareler, kobaylar) üzerinde yapılan uygulamalar terapötik dozun 10 misli fazla dozların verilmesi ile tespit edilmiştir. Kanın kompozisyonu üzerine, kan glikozu ve serum trigliserit’leri üzerine ve kanın koagülasyonu üzerine hiçbir menfi etkisi olmadığı ortaya konmuştur. İdrarda ve elektrolitlerde yine hiçbir değişiklik olmamıştır. Merkezi sinir sistemi üzerindeki araştırmalar açık bir araz göstermemiştir. Antiallerjik özelliklerinin tesbiti için yapılan invitro testlerde, peritoneal hücrelerin büyük çoğunluğunda ne antiallerjik ne de pseudoallerjik etki görülmemiştir. Kardiovasküler sistem üzerinde yapılan toksikolojik çalışmalar yine olumsuz bir etki olduğunu göstermemiştir. Bütün bu çalışmalar Enrofloksasin’in normal tedavi dozlarda ve normalden yüksek dozlarda, vital parametreler üzerinde herhangi bir yan etkisi olmadığını göstermektedir. DNA üzerinde yapılan bozuklukları tesbit için Unscheduled DNA Synthesis testi uygulanmıştır. Bu test sistemleri Enrofloksasin’in hiçbir mutajenik etkisi olmadığını göstermiştir. 210 mg/kg ve 875 mg/kg dozlarda uygulanınca fötüsün canlı ağırlığında hafif düşme olmuştur ki bu en küçük hayvana en yüksek doz uygulanması sonucudur. 50 mg/kg c.a. üzerinden tatbik edilen Enrofloksasin’in erkek ratlar ve onların yavrularına hiçbir yan etkisi olmamıştır. Enrofloksasin’in mutajenik etkisi üzerindeki çalışmalar Salmonella mikrozome test (Amest-test) ve Çin hamsterlerinin ovariel hücreleri üzerinde (CH-HGPRT leri mutasyon tayini) yapılmıştır ve negatif çıkmıştır. Nadiren 4 misli (20 mg/kg dozda) ve üzeri dozlarda kedilerde görme bozuklukları şekillenebilir. Gebelikte kullanım: Gebe sığırlara gebeliğin kritik 4 değişik periyodunda 15 mg/kg dozda 15 gün süreli enrofloksasin uygulanmış ve reprodüktif parametrelere bir yan etki oluşturmamıştır. Rat ve şinşilalarda teratojenik etkisine rastlanmamıştır. Rat ve şinşilalarda fötotoksik doz sırayla 50 ve 25 mg/kg canlı ağırlık olarak belirlenmiştir.

İSTENMEYEN /YAN ETKİLERİ

Kinolonlar nadiren çırpınmalara neden olabilirler. Bu nedenle merkezi sinir sistemi ile ilgili rahatsızlığı olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Siprofloksasin ve enrofloksasin gibi bazı kinolonlar bazen idrar yollarında kristallenmeye yol açabilir. Bu nedenle bu ilaçlar verilirken su kısıtlaması yapılmamalıdır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Enrofloksasinin karaciğerde metabolize edildiği bilinen diğer ilaçlarla birlikte kullanılması, söz konusu ilaçların farmakokinetiğini etkileyebilir. Kinolonlar teofilin, kumarin türevleri, metil ksantinler ve steroid yapıda olmayan ağrı kesicilerin yarı ömürlerini uzatır. Florokinolonlar ile aminoglikozidler, beta-laktam ilaçlar ve sülfonamidler+trimetoprim arasında aynı yönde (sinerjistik); fenikoller, eritromisin, polimiksin, nitrofurantoin ve rifampin arasında aksi yönde (antagonist) etkileşmeler vardır.

GIDALARDA İLAÇ KALINTI UYARILARI

İlaç Kalıntı Arınma Süresi (i.k.a.s.) : Tedavi süresince ve son ilaç kullanımını takiben 14 gün geçmeden sığırlar, 10 gün geçmeden koyunlar kesime sevk edilmemelidir. Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 4 gün (8 sağım) süreyle elde edilen inek sütü tüketime sunulmamalıdır. Sütü insan tüketimine sunulan koyunlarda kullanılmamalıdır.

KONTRENDİKASYONLARI

Karaciğer ve böbrek yetersizliği olanlarda kullanımı kontrendikedir.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklanmalıdır. Beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER

Deri ve göze teması halinde derinizi ve gözlerinizi bol su ile yıkayınız. İlaç uygulandıktan sonra eller mutlaka yıkanmalıdır. Kinolonlara duyarlılığı olan kişiler ilaçla temastan kaçınmalıdırlar.
 

TİCARİ AMBALAJ ŞEKLİ

Kutu içinde 20, 25, 50, 100 ve 250 ml’lik kauçuk tıpalı flip-off kapaklı, alüminyum kapüşonlu amber renkli flakonlarda.

MUHAFAZA ŞARTLARI VE RAF ÖMRÜ

İmal tarihinden itibaren raf ömrü 2 yıldır. 15-30°C’de güneş ışığından uzakta muhafaza edilmelidir.

HEDEF OLMAYAN TÜRLER İÇİN UYARILAR

Kıkırdak dokusuna olan etkisinden dolayı; kedilerde iki aylık, küçük ırk köpeklerde 8, orta ırk köpeklerde 12 ve büyük ırk köpeklerde ise 18 aylıktan önce kullanılmaması gerektiği ve 4 misli (20 mg/kg) ve üzeri dozda kedilerde nadiren görme bozuklukları oluşabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.