FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Ampisilin : Özellikle gram-pozitif mikroorganizmalara ve kısmen gram negatif patojenlere karşı bakterisit etkilidir. Patojenin aktif çoğalma safhasında, ve hücre duvarının mukopeptit sentezinin inhibisyonuyla bu aktivitesini gösterir.

Bakterilerin ampisiline duyarlılığı şöyledir:

Duyarlı bakteriler: Beta hemolitik Streptococcus sp'leri de içeren çoğu gram pozitif bakteriler(Strep. agalactiae, S.canis, S. zooepidemicus, S. dysgalactiae, S. suis, S.uberis, Bacillus anthracis, Actinomyces sp., çoğu Corynebactersp., Erysipelothrix rhusiopathiae, çoğu Listeria monocytogenes), bazı anaeroblar (Clostridium sp., çoğu Fusobacterium sp., bazı Bacteroides sp.), bazı gram negatif aeroblar(Haemophilus somnus), Borrelia sp., Leptospira sp., Actinobacillus sp., Haemophilus sp., Moraxella sp., Pasteurella sp. Orta dereceli duyarlılık gösteren bakteriler: Kazanılmış bağışıklık nedeniyle değişmekle birlikte şu bakteriler orta derecede duyarlıdır; Actinobacillus sp., Borrelia sp., Haemophilus sp., Leptospira sp., Moraxella sp., Pasteurella sp., Proteus sp., Taylorella equigenitalis, Serpulina sp., Campylobacter sp., Enterococci., Rhodococcus equi., Enterobacteriaceae'da direnç gelişimi yaygındır.

Dirençli bakteriler: Bacteroides fragilis, Bordetella bronchiseptica, Citrobacter sp., Enterobacter sp., Klebsiella sp., diğer Proteus sp., Pseudomonas aeroginosa, Serratia sp., Yersinia enterocolitica. Sığırlara 6 mg/kg dozda İM enjeksiyonu takiben 1 saat kadar sonra pik serum seviyelerine (8.50 /vg/ml) ulaşılır. Beyin ve omurilik sıvısı dışında bütün vücut sıvı ve dokularına kolaylıkla difüze olur. 6 saat sonra plazma seviyesi 0.30 /yg/ml'ye azalmaktadır. 24 saat sonra ampisilin plazmada tespit edilememektedir (eliminasyon ti/21.35 saat). Büyük ölçüde idrarla değişmeden atılır. Penisilinler içinde proteinlere bağlanma oranı en düşük olanıdır (%20).

Kolistin : polimiksin (polipeptid) grubu bir antibiyotiktir, özellikle gram-negatif mikroorganizmalara karşı bakterisit etkiye sahiptir. Katyonik bir yüzey aktif madde olarak bakteri hücre membranındaki fosfolipidler ve lipopolisakkaritler ile etkileşerek, membranın osmotik bütünlüğünü bozar ve hücre bileşenlerinin dışarı sızmasına neden olurlar.

Kolistin bu kombinasyonda ampisilinin Gram negatif mikroorganizmalara(mesela E.coli'ye) karşı ampisilinin etkisini güçlendirir.Yani kombinasyonun nedeni daha geniş aktivite spektrumu temin etmektir. Kolistin'e duyarlı mikroorganizmalar; Aerobacter aerogenes, Corynebacterium diphteriae, E. coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeroginosae, Salmonella sp. ve Shigella sp.

İM uygulamadan sonra kolistin sülfat kolaylıkla absorbe edilmekte ve serumda 1-2 saat içinde pik seviyeler oluşturmaktadır. Eliminasyon yarı ömrü 5-6 saati aşmamaktadır. Başlıca böbreklerle atılmaktadır. Sütle kolistin itrahı düşüktür ve sadece iki sağım devam eder. 36 saat sonra antibiyotik seviyesi lUI/ml'nin altındadır.

Deksametazon glukokortikoid tipi güçlü birantienflamatuvardır. Vazodilatasyonu sınırlandırır ve kapiller tonisitesini arttırır. Deksametazon uygulama yerinden hızla absorbe edilir ve dokulara, dokular arası sıvılara keza beyin omurilik sıvısına iyi dağılım gösterir. Metabolizasyon başlıca karaciğerde olur. Daha çok idrarla elimine edilir ve daha az bir oranda da safra ve dışkıyla atılır. 

 ÖZEL KLİNİK BİLGİLER / UYARILAR 

Ampisilin ya da kolistine karşı hassas hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

İSTENMEYEN ETKİLER

Uygulamayı takiben hayvan kortikosteroidlerin immün-depresör etkileri yönünden izlenmelidir. Polimiksinlerin böbrekler ve sinirler üzerine güçlü istenmeyen etkileri vardır. Böbreklere olan etkileri aminoglikozidler ve bazı sefalosporinler(safaloridin gibi) tarafından arttırılır. Polimiksinlerin parenteral uygulamasında hastada denge bozukluklarına, baş, kol ve bacak derisinde duyunun azalmasına veya kaybolmasına ve kas güçsüzlüğüne sebep olabilir.

Kolistin'in böbrek yetmezliği ve yüksek dozlarda ilaç uygulamasını takiben doku birikimi eğilimi vardır. Penisiline duyarlı fertlerde ürtiker, ateş, anjiyonörotik ödem gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları ve ender rastlanmakla beraber akut, perakut anafilaksi ve kollaps oluşabilir. Tahammülsüzlük belirtileri ile karşılaşıldığında tedavi durdurulmalı; ihtiyaç duyulursa semptomatik ve yardımcı tedaviler (epinefrin ve/veya oksijen, glikokortikoidler) uygulanır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ 

Polipeptit antibiyotiklerle sefalosporinlerin birlikte kullanımı renal toksisite riskini arttırabileceğinden bu müstahzarla birlikte sefalosporinler kullanılmamalıdır. Keza polipeptit antibiyotiklerle nondepolarizan nöromusküler bloke edici ilaçlar nöromuskuler etkilerde artışa neden olabilirler. Probenecid, ampisilinin tubular sekresyonunu yavaşlatır; eliminasyon yarı ömrünü uzatır. Amoksisilin tetrasiklinler, sulfonamidler gibi bakteriostatik etkili antibiyotiklerle birlikte kullanılmamalıdır. Diüretikler amoksisilinin atılımını hızlandırdıklarından dolayı antibiyotiğin konsantrasyonunu düşürebilirler. Allopurinal gibi ürik asit sentezi inhibitörleri deri reaksiyonu oluşumu riskini arttırırlar.

DOZ AŞIMI

Önerilen dozun beş misli dozlar sığırlarda herhangi bir intolerans belirtisine yol açmamıştır.

KONTRENDİKASYONLAR

Penisilin ve sefalosporinlere alerjisi olanlarda kullanılmaz. At, tavşan, kobay, hamster gibi hayvanlar ve perde ayaklılarda kullanılmaz.

Gebelikte kullanım : Gebe hayvanlarda kullanılmaz.

GIDALARDAKİ İLAÇ KALINTI UYARILARI 

ilaç Kalıntı Arınma Süresi (i.k.a.s.); Tedavi süresince ve son ilaç uygulanmasından sonra 21 gün geçmeden sığırlar kesime sevk edilmemelidir. Tedavi süresince ve son ilaç uygulanmasından sonra 5 gün (10 sağım) geçmeden elde edilen inek sütü insan tüketimine sunulmamalıdır.

GENEL UYARILAR

Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerde ve orijinal ambalajında muhafaza ediniz.

Gıda maddelerinden uzak bulundurunuz. Ambalajı hasarlı olan ürünleri satın almayınız ve kullanmayınız.

UYGULAYICININ ALMASI GEREKEN ÖNLEMLER VE HEKİMLER İÇİN UYARI

Penisilinlere allerjisi olduğu bilinen kişiler ilaçla temas etmekten sakınmalıdırlar, ilaç tozlarını teneffüs etmekten kaçınınız. Uygulamadan sonra ellerinizi yıkayınız. Deri ve gözlere ilaç sıçradığında hemen bol su ile yıkayınız. Bulaşmayı takiben, yüzde, göz ve dudaklarda şişlik veya solunum güçlüğü gibi şiddetli allerjik reaksiyon belirtileri ortaya çıktığında acele hekime başvurunuz.

MUHAFAZA ŞARTLARI ve RAF ÖMRÜ

Ambalajında ve oda sıcaklığında (15-25 °C) saklandığında raf ömrü 24 aydır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

50,100 ve 250 ml'lik renksiz cam flakon içeren karton kutularda takdim edilmiştir.