SANTAFLOX %10 Oral Çözelti
Veteriner Antibakteriyel
Bileşimi
Her ml’de:
Aktif madde:
Enrofloksasin …………………100 mg
Yardımcı maddeler:
Koruyucu
Benzil alkol (E1519)…………..14 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1.’e bakınız
Farmasötik Şekil
Oral çözelti, hafif sarı renkli, berrak
Farmakolojik Özellikleri
Farmakoterapotik grup: Sistemik amaçlı antibakteriyeller, fluorokinolonlar
ATCvet kodu: QJ01MA90
5.1 Farmakodinamik özellikler
Etki mekanizması
Enrofloksasin konsantrasyona bağımlı olarak birçok gram-pozitif ve gram-negatif bakteriye ve
mikoplazmalara karşı etkili sentetik, üçüncü kuşak florokinolon grubu geniş spektrumlu
antimikrobiyal, bakterisidaldir. Antimikrobiy aller arasında kinolonların etki mekanizması
özeldir; başlıca, replikasyon sırasında bakteriyel DNA’nın süpersarımını kontrol etmekten
sorumlu bir enzim olan bakteriyel DNA girazı inhibe etme rolünü üstlenirler. DNA
replikasyonu ve transkripsiyonunda başlıca gerekli olan iki enzim; DNA giraz ve topoizomeraz
V, florokinolonların moleküler hedefi olarak belirlenmiştir. DNA’nın topolojik durumunu,
reaksiyonları ayırarak ve yeniden mühürleyerek (kapatarak) hafifleştirir. Başlangıçta, DNA çift
heliksinin her iki ipliği de bölünür. Daha sonra, bu aradan DNA’nın uzak bir parçası, iplikler
yeniden mühürlenmeden geçer. Hedef inhibisyona; DNA’nın bölündüğü, fakat her iki ipliğin
de enzimlere kovalen t olarak bağlı kaldığı bu sıralı reaksiyonların bir ara aşamasına
florokinolon moleküllerinin kovalent olmayan bağlanması sebep olur. Çatalların replikasyonu
ve translasyona ait kompleksler, bu tür enzim -DNA-florokinolon komplekslerinin ilerisine
devam ede mez. DNA ve mRNA sentezinin inhibisyonu, patojenik bakterilerin çabuk, ilaç
konsantrasyonuna bağlı öldürülmesiyle sonuçlanan olayları tetikler. Florokinolonlar sabit
fazdaki bakterilere karşı da fosfolipid hücre duvarının geçirgenliğini değiştirerek etkirler.
Antibakteriyel spektrum
Enrofloksasin birçok gram-negatif bakteriye, gram-pozitif bakterilere ve Mycoplasma spp.’ye
karşı etkindir. İn vitro duyarlılık Escherichia coli, Pasteurella multocida ve Avibacterium
(Haemophilus) paragallinarum gibi gram -negatif bakteri türlerinin, ayrıca Mycoplasma
gallisepticum ve Mycoplasma synoviae’nın suşlarında gözükmüştür.
Direncin tipleri ve mekanizmaları
Florokinolonlara direncin beş kaynaktan çıktığı rapor edilmiştir; (1) DNA giraz ve/veya
topoizomeraz IV için kodl ama yapan genlerde, nokta mutasyon sonucu ilgili enzimde
değişikliklerin şekillenmesi, (2) gram-negatif bakterilerdeki ilaç geçirgenliğinde değişiklikler,
(3) eflüks mekanizmaları, (4) plazmid aracılı direnç ve (5) girazdan koruyucu proteinler. Bütün
bu me kanizmalar florokinolonlara karşı bakterilerde azalmış duyarlılığa neden olur.
Florokinolon grubu antimikrobiyaller içerisinde çapraz direnç yaygındır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Enrofloksasinin farmakokinetiği öyledir ki; hem oral hem de paranteral uy gulama, benzer
serum seviyeleri ile sonuçlanır. İçme suyu ile kümes hayvanlarına uygulanan enrofloksasin,
yaklaşık olarak %90’lık biyoyararlanım ile hızlıca ve çok iyi bir şekilde emilir. 2 mg/L’lik
maksimum plazma konsantrasyonuna; tek 10 mg/kg vücut ağırlığı oral doz verildikten sonraki
1,5 saat içerisinde 14.4 mg·saat/L’lik toplam sistemik yararlanım ile ulaşılır. Enrofloksasin 10.3
ml/dakika·kg’lik toplam vücut klirensi ile vücuttan atılır. Eğer, içme suyunun devamlı olarak
laçlanması (çoklu doz uygulaması) şeklinde doz uygulanırsa; litrede 0.5 mg (hindi) ila 0.8
mg’lik (tavuk) enrofloksasin kararlı hal konsantrasyonlarına ulaşılır.
Enrofloksasin, yüksek dağılım hacmine sahiptir. Yüksek bir ortalama dağılım hacmi (5 L/kg),
enrofloksasinin dokulara iyi nüfuz ettiğini göstermektedir. Doku seviyeleri, serum seviyesinden
2-3 kat daha yüksektir ki bu laboratuvar hayvanlarında ve hedef türlerde gösterilmiştir.
Konsantrasyonların yüksek seviyelerde olması beklenen organlar akciğerler, karaciğer, böbrek,
deri, kemik ve lenfatik sistemdir. Enrofloksasin ayrıca serebrospinal sıvıya, kamara sıvısına ve
gebe hayvanlarda fetüse dağılır.
Akciğer, karaciğer, böbrek, ince barsak ve kas dokusu gibi hedef dokulardaki konsantrasyonlar,
plazma konsantrasyonlarını büyük farkla geçer.
Metabolizmanın derecesi türe bağlıdır ve %50 -60 arasında değişmektedir. Enrofloksasinin
hepatik seviyede biyotransformasyonu, aktif metaboliti olan siprofloksasin ile sonuçlanır.
Kümes hayvanlarında enrofloksasin, a ktif metaboliti olan siprofloksasine yetersiz bir şekilde
(yaklaşık olarak %5) metabolize olur. Genelde metabolizma, oksoflorokinolonlara
hidroksilasyon ve oksidasyon şeklinde olur. Meydana gelen diğer reaksiyonlar da N dealkilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyondur. Enrofloksasinin biyoyararlanımı tek mideli
memeliler ve rumeni gelişmemiş buzağılarda %80’dir.
Enrofloksasin, 6 saatlik bir yarılanma ömrü ile vücuttan atılır. Kümes hayvanlarında proteine
bağlanma yaklaşık olarak %25’tir. Atılım, çoğunlukla idrar ile olmak üzere, renal yol ve safra
le olur.
Kullanım Sahası / Endikasyonları
Enrofloksasin'e duyarlı aşağıdaki bakterilerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde
kullanılır:
Tavuklar
Mycoplasma gallisepticum,
Mycoplasma synoviae,
Avibacterium paragallinarum,
Pasteurella multocida,
Hindiler
Mycoplasma gallisepticum,
Mycoplasma synoviae,
Pasteurella multocida,
Tavşanlar
E.coli enfeksiyonuna bağlı bakteriyel enterit ve Pasteurella multocida ’ya bağlı enfeksiyöz
hastalıkların tedavisinde.
Kullanım Şekli ve Dozu
Tavuk ve hindi
Günlük 10 mg/kg vücut ağırlığı dozunda içme suyuna karıştırılarak enfeksiyonun şiddetine göre
birbirini izleyen 3-5 gün boyunca verilir. Miks enfeksiyonlar ve kronik progresif formlarda ise
birbirini izleyen 5 gün boyunca uygulanmalıdır.
Eğer 2-3 gün içinde herhangi bir klinik iyileşme sağlanamazsa duyarlılık testinin sonucuna göre
alternatif antimikrobiyal tedavi göz önünde bulundurulmalıdır.
Verilen dozun tamamının tüketildiğinden her zaman emin olunmalıdır. İlaçlı su, her gün taze
olarak ve hayvanlara verilmeden hemen önce hazırlanmalıdır.
Tedavi süresince hayvanların başka bir su kaynağından su içmelerine izin verilmemelidir. Az
doz uygu lamaktan kaçınmak için hayvanların vücut ağırlığı mümkün olduğu nca doğru
hesaplanmalıdır.
Düzgün ilaçlamanın sağlanması için pompalama sistemleri sürekli olarak kontrol edilmelidir.
Tedaviye başlamadan önce su sistemi boşaltılmalı ve ilaçlı su ile doldurulmalıdır.
Tedavi süresince gereken günlük ürün miktarı (ml) aşağıdaki şekilde hesaplanır:
Toplam kanatlı hayvan sayısı × Ortalama vücut ağırlığı (kg) × 0.1 = Günlük toplam hacim (ml)
laçlı suyun hayvanlar tarafından alımı klinik durum, yaş, cinsiyet, ortam sıcaklığına göre
değişebilmektedir. Bu nedenle doğru dozun sağlanabilmesi için ilaçlı suyun konsantrasyonunun
ayarlanması gerekebilir. Uygun kalibre ağırlık ölçüm ekipmanlarının kullanımı tavsiye edilir.
Tavşan
10 mg/kg vücut ağırlığı/gün dozda 5 ardışık gün
Tedavi süresince gereken günlük ürün miktarı (ml) aşağıdaki şekilde hesaplanır:
Toplam tavşan sayısı × Ortalama vücut ağırlığı (kg) × 0.1 = Günlük toplam hacim (ml)
İstenmeyen / Yan Etkiler
Büyüme döneminde özellikle yüksek sıcaklarda fazla miktarda ilaçlı su tüketildiği zaman eklem
kıkırdağının zarar görmesinden kaynaklanan hareket bozuklukları görülebilir.
Yan etki sıklığının bildirilmesinde aşağıdaki çevirim kullanılır;
- Çok yaygın (10 hayvanda 1’den fazla)
- Yaygın (100 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
- Yaygın olmayan (1.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
- Seyrek (10.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
- Çok seyrek (10,000 hayvanda 1’den az)
Doz Aşımı
Tedavi dozundan, 10 kata ve 6 kata kadar daha yüksek dozlar uygulandığında sırasıyla tavuk
ve hindilerde herhangi bir ters klinik semptom gözlemlenmemiştir.
Büyüme aşamasında florokinolon kull anımının, muhtemelen yüksek sıcaklık nedeniyle içme
suyu alımında belirgin, uzun süreli artış ve dolayısıyla aktif madde alımındaki artış ile birlikte
olması, eklem kıkırdağının hasarı ile potansiyel olarak ilişkili olabilir.
Tavsiye edilen dozun üzerine ç ıkmayınız. Kazara şekillenecek doz aşımında herhangi bir
antidot yoktur ve semptomatik tedavi uygulanır.
Florokinolonların başlıca atılım yolunun böbrekler olması nedeniyle, yüksek dozlarda verildiği
zaman böbreklerde hasar oluşturabilir. Fazla miktarlarda ilaç alınması durumunda bol su
çmeleri ve idrar alkali oranlarının artırılması gerekir.
Gıdalardaki İlaç Kalıntıları İçin Uyarılar
Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra tavuklar 7, hindiler 13 ve tavşanlar 3
gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. İnsan tüketimi için yumurta elde edilen tavuk
ve hindilerde kullanılmaz. Yarkalarda yumurtlama periyodundan 14 gün önceden
tibaren kullanılmaz.
Kontrendikasyonlar
Profilaktik amaçla kullanmayınız.
(Floro)kinolonlara karşı direnç / çapraz direnç oluşmuş sürülerde kullanmayınız.
Aktif maddeye, diğer (floro)kinolonlara veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı
duyarlı olduğu bilinen hayvanlarda kullanmayınız.
Su kuşlarında kullanmayınız.
Streptococcus spp. enfeksiyonlarında ciddi direnç nedeniyle kullanılmaz.
Özel Uyarılar
Mycoplasma sp. enfeksiyonlarının tedavisinde enfeksiyon tam olarak eradike edilmeyebilir.
Kullanıma İlişkin Özel Uyarılar
(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar
Ürünü kullanırken resmi ve yerel antimikrobiyal politikalar dikkate alınmalıdır.
Florokinolonlar, diğer antibiyotik sınıfları ile tedaviye kötü yanıt veren veya kötü yanıt vermesi
beklenen klinik durumların tedavisinde tercih edilmelidir.
Enrofloksasinin tavuklarda kullanımına ilk izin verilmesinden itibaren, E.coli’nin
florokinolonlara duyarlılığında geniş çapta azalma olmuş ve dirençli organizmalar ortaya
çıkmıştır. Aynı zamanda Avrupa’da Mycoplasma synoviae için de dirençlilik rapor edilmiştir.
Florokinolonlar, mümkün olduğunda sadece duyarlılık testlerinin sonuçlarına göre
kullanılmalıdır.
Prospektüste verilen kullanım talimatlarına uyulmalı, uyulmadığı takdirde florokinolonlara
karşı bakteriyel direncin prevelansında artış görülebilmekte ve potansiyel çapraz dirence bağlı
olarak diğer florokinolonlar ile tedavinin etkinliği azalabilmektedir.
(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar
(Floro)kinolonlara karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerin bu ürün ile temas etmekten kaçınmaları
gerekmektedir.
Göze ve deriye temas etmesinden kaçınılmalıdır. Göze ve deriye sıçraması durumunda hemen
su ile durulanmalıdır.
Ürünü kullandıktan sonra elleri ve ürüne maruz kalmış deriyi yıkayınız.
Ürünü kullanırken yiyecek ve içecek tüketilmemeli, sigara içilmemelidir.
(iii) Diğer uyarılar
Gebelik / Laktasyon
nsan tüketimi için yumurta elde edilen tavuk ve hindilerde kullanılmamalıdır.
Yarkalarda, yumurtlama döneminin başlangıcından 14 gün önceden itibaren bu ürünü
kullanmayınız.
4.8 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimi ve diğer etkileşim şekilleri
Florokinolonlar; makrolid, tetrasiklin ve fenikoller gibi bakteriyostatik etkili antibiyotikler ile
birlikte kullanıldığında in vitro ortamda antagonistik etki görülm üştür. Alüminyum veya
magnezyum içeren maddeler ile eşzamanlı uygulanması, enrofloksasinin emilimini azaltabilir.
Steroid antienflamatuar ürünler ile birlikte kullanmayınız. Enrofloksasinin karaciğerde
metabolize edildiği bilinen diğer ilaçlarla birlikte k ullanılması, söz konusu ilaçların
farmakokinetiğini etkileyebilir.
Hedef Tür
Tavuk, hindi ve tavşan
Muhafaza Şartları ve Raf Ömrü
Satışa sunulmuş haliyle raf ömrü: 2 yıl
ç ambalaj açıldıktan sonraki raf ömrü: 3 ay
laçlı içme suyunun raf ömrü: 24 saat
6.4 Muhafaza şartları
Orijinal ambalajında, ışıktan koruyarak, 25 °C’nin altında, buzdolabına konulmadan ve
dondurulmadan muhafaza ediniz.
6.5 Birincil ambalajın niteliği ve kompozisyonu
100 ml’lik beyaz plastik şişe karton kutuda, 500 ml, 1000 ml, 2500 ml ve 5000 ml’lik beyaz
plastik şişeler kutusuz olarak satışa sunulmuştur.
6.6 Kullanılmış veya arta kalan ürünün imhasına ilişkin özel önlemler
Kullanılmış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.
7. PAZARLAMA İZNİ SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ
SANTAVET İLAÇ SAN. A.Ş.
Şerifali Mah. Barbaros Bulvarı Mevdudi Sok. No: 3
Ümraniye / İSTANBUL
8. PAZARLAMA İZNİ NUMARASI
22/094
9. PAZARLAMA İZNİNİN İLK VERİLME VEYA YENİLEME TARİHİ
14.06.2010
10. METİN DEĞİŞİKLİK TARİHİ
01.06.2022
Yardımcı Maddeler
Benzil alkol (E1519)
Potasyum hidroksit (E525)
HPMC (Hidroksi propil metil selüloz) (E464)
Saf su
Geçimsizlikler
Diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır. | 