AREFLOKS % 20 Oral Çözelti
Veteriner Antibakteriyel
Bileşimi
Her ml’de:
Aktif madde:
Enrofloksasin ……………….…………200 mg
Yardımcı maddeler:
Benzil Alkol (E 1519) …….....…….14,00 mg
Disodyum EDTA ………..………….10,00 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1.’e bakınız
Farmasötik Şekil
Oral çözelti
Berrak soluk sarı, sarı renkte, kendine has kokusu olan çözelti.
Farmakolojik Özellikleri
Farmakoterapotik grup: Sistemik amaçlı antibakteriyeller, fluorokinolonlar
ATCvet kodu: QJ01MA90
5.1 Farmakodinamik özellikler
Etki mekanizması: Enrofloksasin konsantrasyona bağımlı olarak birçok gram-pozitif ve gramnegatif bakteriye ve mikoplazmalara karşı etkili sentetik, üçüncü kuşak florokinolon grubu
geniş spektrumlu antimikrobiyel, bakterisidaldir. Antimikrobiyeller arasında kinolonların etki
mekanizması özeldir; başlıca, replikasyon sırasında bakteriyel DNA’nın süpersarımını kontrol
etmekten sorumlu bir enzim olan bakteriyel DNA girazı inhibe etme rolünü üstlenirler. DNA
replikasyonu ve transkripsiyonunda başlıca gerekli olan iki enzim; DNA giraz ve topoizomeraz
V, florokinolonların moleküler hedefi olarak belirlenmiştir. DNA’nın topolojik durumunu,
reaksiyonları ayırarak ve yeniden mühürleyerek (kapatarak) hafifleştirir. Başlangıçta, DNA çift
heliksinin her iki ipliği de bölünür. Daha sonra, bu aradan DNA’nın uzak bir parçası, iplikler
yeniden mühürlenmeden geçer. Hedef inhibisyona; DNA’nın bölündüğü, fakat her iki ipliğin
de enzimlere kovalen t olarak bağlı kaldığı bu sıralı reaksiyonların bir ara aşamasına
florokinolon moleküllerinin kovalent olmayan bağlanması sebep olur. Çatalların replikasyonu
ve translasyona ait kompleksler, bu tür enzim -DNA-florokinolon komplekslerinin ilerisine
devam ede mez. DNA ve mRNA sentezinin inhibisyonu, patojenik bakterilerin çabuk, ilaç
konsantrasyonuna bağlı öldürülmesiyle sonuçlanan olayları tetikler. Florokinolonlar sabit
fazdaki bakterilere karşı da fosfolipid hücre duvarının geçirgenliğini değiştirerek etkirler.
Antibakteriyel spektrum : Enrofloksasin birçok gram -negatif bakteriye, gram -pozitif
bakterilere ve Mycoplasma spp.’ye karşı etkindir. İn vitro duyarlılık Escherichia coli,
Pasteurella multocida ve Avibacterium (Haemophilus) paragallinarum gibi gram -negatif
bakteri türlerinin, ayrıca Mycoplasma gallisepticum ve Mycoplasma synoviae’nın suşlarında
gözükmüştür.
Direncin tipleri ve mekanizmaları : Florokinolonlara direncin beş kaynaktan çıktığı rapor
edilmiştir; (1) DNA giraz ve/veya topoizomeraz IV için kodl ama yapan genlerde, nokta
mutasyon sonucu ilgili enzimde değişikliklerin şekillenmesi, (2) gram -negatif bakterilerdeki
laç geçirgenliğinde değişiklikler, (3) eflüks mekanizmaları, (4) plazmid aracılı direnç ve (5)
girazdan koruyucu proteinler. Bütün bu me kanizmalar florokinolonlara karşı bakterilerde
azalmış duyarlılığa neden olur. Florokinolon grubu antimikrobiyeller içerisinde çapraz -direnç
yaygındır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Enrofloksasinin farmakokinetiği öyledir ki; hem oral hem de paranteral uygulama, benzer
serum seviyeleri ile sonuçlanır. İçme suyu ile kümes hayvanlarına uygulanan enrofloksasin,
yaklaşık olarak %90’lık biyoyararlanım ile hızlıca ve çok iyi bir şekilde emilir. 2 mg/L’lik
maksimum plazma konsantrasyonuna; tek 10 mg/kg vücut ağırlığı oral doz verildikten sonraki
1.5 saat içerisinde 14.4 mg·saat/L’lik toplam sistemik yararlanım ile ulaşılır. Enrofloksasin 10.3
ml/dakika·kg’lik toplam vücut klirensi ile vücuttan atılır. Eğer, içme suyunun devamlı olarak
laçlanması (çoklu doz uyg ulaması) şeklinde doz uygulanırsa; litrede 0.5 mg (hindi) ila 0.8
mg’lik (tavuk) enrofloksasin kararlı hal konsantrasyonlarına ulaşılır. Enrofloksasin, yüksek
dağılım hacmine sahiptir. Yüksek bir ortalama dağılım hacmi (5 L/kg), enrofloksasinin
dokulara iyi nüfuz ettiğini göstermektedir. Doku seviyeleri, serum seviyesinden 2 - 3 kat daha
yüksektir ki bu laboratuvar hayvanlarında ve hedef türlerde gösterilmiştir. Konsantrasyonların
yüksek seviyelerde olması beklenen organlar akciğerler, karaciğer, böbrek, de ri, kemik ve
lenfatik sistemdir. Enrofloksasin ayrıca serebrospinal sıvıya, kamara sıvısına ve gebe
hayvanlarda fetusa dağılır. Akciğer, karaciğer, böbrek, ince barsak ve kas dokusu gibi hedef
dokulardaki konsantrasyonlar, plazma konsantrasyonlarını büyük farkla geçer. Metabolizmanın
derecesi türe bağlıdır ve % 50 - 60 arasında değişmektedir. Enrofloksasinin hepatik seviyede
biyotransformasyonu, aktif metaboliti olan siprofloksasin ile sonuçlanır. Kümes hayvanlarında
enrofloksasin, aktif metaboliti olan si profloksasine yetersiz bir şekilde (yaklaşık olarak %5)
metabolize olur. Genelde metabolizma, oksoflorokinolonlara hidroksilasyon ve oksidasyon
şeklinde olur. Meydana gelen diğer reaksiyonlar da N -dealkilasyon ve glukoronik asit ile
konjugasyondur. Enrofloksasinin biyoyararlanımı tek mideli memeliler ve rumeni gelişmemiş
buzağılarda %80’dir. Enrofloksasin, 6 saatlik bir yarılanma ömrü ile vücuttan atılır. Kümes
hayvanlarında proteine bağlanma yaklaşık olarak %25’tir. Atılım, çoğunlukla idrar ile olmak
üzere, renal yol ve safra ile olur.
Kullanım Sahası / Endikasyonları
Enrofloksasin'e duyarlı aşağıdaki bakterilerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisi nde
kullanılır:
Tavuklar: Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma synoviae, Avibacterium paragallinarum,
Pasteurella multocida,
Hindiler: Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma synoviae, Pasteurella multocida,
Tavşanlar: E.coli enfeksiyonuna bağlı bakteriyel enterit ve Pasteurella multocida ‘ya bağlı
enfeksiyöz hastalıkların tedavisinde kullanılır.
Kullanım Şekli ve Dozu
Tavuk ve hindi
Günlük 10 mg/kg vücut ağırlığı dozunda içme suyuna karıştırılarak enfeksiyonun şiddetine göre
birbirini izleyen 3 - 5 gün boyunca verilir. Miks enfeksiyonlar ve kronik progresif formlarda
se birbirini izleyen 5 gün boyunca uygulanmalıdır.
Eğer 2 - 3 gün içinde herhangi bir klinik iyileşme sağlanamazsa duyarlılık testinin sonucu na
göre alternatif antimikrobiyal tedavi göz önünde bulundurulmalıdır.
Verilen dozun tamamının tüketildiğinden her zaman emin olunmalıdır. İlaçlı su, her gün taze
olarak ve hayvanlara verilmeden hemen önce hazırlanmalıdır.
Tedavi süresince hayvanların başka bir su kaynağından su içmelerine izin verilmemelidir. Az
doz uygulamaktan kaçınmak için hayvanların vücut ağırlığı mümkün olduğu kadar doğru
hesaplanmalıdır.
Düzgün ilaçlamanın sağlanması için pompalama sistemleri sürekli olarak kontrol edilmelidir.
Tedaviye başlamadan önce su sistemi boşaltılmalı ve ilaçlı su ile doldurulmalıdır.
Tedavi süresince gereken günlük ürün miktarı (ml) aşağıdaki şekilde hesaplanır:
Toplam kanatlı hayvan sayısı × Ortalama vücut ağırlığı (kg) × 0.05 = Günlük toplam hacim
(ml)
laçlı suyun hayvanlar tarafından alımı klinik durum, yaş, cinsiyet, ortam sıcaklığına göre
değişebilmektedir. Bu nedenle doğru dozun sağlanabilmesi için ilaçlı suyun konsantrasyonunun
ayarlanması gerekebilir. Uygun kalibre ağırlık ölçüm ekipmanlarının kullanımı tavsiye edilir.
Tavşan
10 mg/kg vücut ağırlığı/gün dozda 5 ardışık gün
Tedavi süresince gereken günlük ürün miktarı (ml) aşağıdaki şekilde hesaplanır:
Toplam tavşan sayısı × Ortalama vücut ağırlığı (kg) × 0.05 = Günlük toplam hacim (ml)
İstenmeyen / Yan Etkiler
Büyüme döneminde özellikle yüksek sıcaklarda fazla miktarda ilaçlı su tüketildiği zaman eklem
kıkırdağının zarar görmesinden kaynaklanan hareket bozuklukları görülebilir.
Yan etki sıklığının bildirilmesinde aşağıdaki çevirim kullanılır;
- Çok yaygın (10 hayvanda 1’den fazla)
- Yaygın (100 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
- Yaygın olmayan (1.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
- Seyrek (10.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az)
- Çok seyrek (10,000 hayvanda 1’den az)
Doz Aşımı
Tedavi dozundan, 10 kata ve 6 kata kadar daha yüksek dozlar uygulandığında sırasıyla tavuk
ve hindilerde herhangi bir ters klinik semptom gözlemlenmemiştir.
Büyüme aşamasında florokinolon kullanımı nın, muhtemelen yüksek sıcaklık nedeniyle içme
suyu alımında belirgin ve uzun süreli artış ve dolayısıyla aktif madde alımındaki artış ile birlikte
olması, eklem kıkırdağının hasarı ile potansiyel olarak ilişkili olabilir.
Tavsiye edilen dozun üzerine çıkm ayınız. Kazara şekillenecek doz aşımında herhangi bir
antidot yoktur ve semptomatik tedavi uygulanır.
Florokinolonların başlıca atılım yolunun böbrekler olması nedeniyle, yüksek dozlarda verildiği
zaman böbreklerde hasar oluşturabilir. Fazla miktarlarda il aç alınması durumunda bol su
çmeleri ve idrar alkali oranlarının arttırılması gerekir.
Gıdalardaki İlaç Kalıntıları İçin Uyarılar
Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra tavuklar 7, hindiler 13 ve tavşanlar 3
gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. İnsan tüketimi için yumurta elde edilen tavuk
ve hindilerde kullanılmaz. Yarkalarda yumurtlama periyodundan 14 gün önceden
tibaren kullanılmaz.
Kontrendikasyonlar
Profilaktik amaçla kullanmayınız. (Floro)kinolonlara karşı direnç / çapraz direnç oluşmuş
sürülerde kullanmayınız. Aktif maddeye, diğer (floro)kinolonlara veya yardımcı maddelerden
herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hayvanlarda kullanmayınız. Su kuşlarında
kullanmayınız. Streptococcus spp. enfeksiyonlarında ciddi direnç nedeniyle kullanılmaz.
Özel Uyarılar
Mycoplasma sp. enfeksiyonlarının tedavisinde enfeksiyon tam olarak eradike edilmeyebilir.
Kullanıma İlişkin Özel Uyarılar
(i) Hayvanlarda kullanıma ilişkin özel uyarılar
Ürünü kullanırken resmi ve yerel antimikrobiyel politikalar dikkate alınmalıdır.
Florokinolonlar, diğer antibiyotik sınıfları ile tedaviye kötü yanıt veren veya kötü yanıt vermesi
beklenen klinik durumların tedavisinde tercih edilmelidir.
Enrofloksasinin tavuklarda kullanımına ilk izin verilmesinden itibaren, E.coli’nin
florokinolonlara duyarlılığında geniş çapta azalma olmuş ve dirençli organizmalar ortaya
çıkmıştır. Aynı zamanda Avrupa’da Mycoplasma synoviae için de dirençlilik rapor edilmiştir.
Florokinolonlar, mümkün olduğunda sadece duyarlılık testlerinin sonuçlarına göre
kullanılmalıdır.
Prospektüste verilen kullanım talimatlarına uyulmalı, uyulmadığı takdirde florokinolonlara
karşı bakteriyel direncin prevelansında artış görülebilmekte ve potansiyel çapraz dirence bağlı
olarak diğer florokinolonlar ile tedavinin etkinliği azalabilmektedir.
(ii) Ürünü uygulayana ilişkin özel uyarılar
(Floro)kinolonlara karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerin bu ürün ile temas etmekten kaçınmaları
gerekmektedir.
Göze ve deriye temas etmesinden kaçınılmalıdır. Göze ve deriye sıçraması durumunda su ile
hemen durulanmalıdır.
Ürünü kullandıktan sonra elleri ve ürüne maruz kalmış deriyi yıkayınız.
Ürünü kullanırken yiyecek ve içecek tüketilmemeli, sigara içilmemelidir.
(iii) Diğer uyarılar
Yoktur.
Gebelik / Laktasyon
nsan tüketimi için yumurta elde edilen tavuk ve hindilerde kullanılmamalıdır.
Yarkalarda, y umurtlama döneminin başlangıcından 14 gün önceden itibaren bu ürünü
kullanmayınız.
4.8 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimi ve diğer etkileşim şekilleri
Florokinolonlar; makrolid, tetrasiklin ve fenikoller gibi bakteriyostatik etkili antibiyotikler ile
birlikte kullanıldığında in vitro ortamda antagonis tik etki görülmüştür. Alüminyum veya
magnezyum içeren maddeler ile eşzamanlı uygulanması, enrofloksasinin emilimini azaltabilir.
Steroid antienflamatuar ürünler ile birlikte kullanmayınız. Enrofloksasinin karaciğerde
metabolize edildiği bilinen diğer ilaçl arla birlikte kullanılması, söz konusu ilaçların
farmakokinetiğini etkileyebilir.
Hedef Tür
Tavuk, hindi ve tavşan
Muhafaza Şartları ve Raf Ömrü
Ambalajlı ürünün satışa sunulmuş şekliyle raf ömrü: 2 yıl
ç ambalaj ilk açıldıktan sonraki raf ömrü: 3 ay.
laçlı içme suyunun raf ömrü: 24 saat
6.4 Muhafaza şartları
Orijinal ambalajında, 25°C’nin altında, buzdolabına konulmadan ve dondurulmadan , alevden
ve güneş ışığından koruyarak saklanmalıdır.
6.5 Birincil ambalajın niteliği ve kompozisyonu
2.5 lt ürün, beyaz HDPE bidonlarda, kutusuz olarak satışa sunulmuştur.
6.6 Kullanılmış veya arta kalan ürünün imhasına ilişkin özel önlemler
Kullanılmamış veya arta kalan ürün ilgili mevzuata göre imha edilmelidir.
7. PAZARLAMA İZNİ SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ
ARE VETERİNER İLAÇ VE YEM KATKI MADDELERİ SAN. TİC. LTD. ŞTİ.
Paşakent Mh. Kültür Sitesi 1050 Sk. No:1 B-3, Bandırma BALIKESİR
8. PAZARLAMA İZNİ NUMARASI: 029/0077
9. PAZARLAMA İZNİNİN İLK VERİLME VEYA YENİLEME TARİHİ: 10.03.2021
10. METİN DEĞİŞİKLİK TARİHİ
……………….
Yardımcı Maddeler
Benzil Alkol (E 1519)
Potasyum Hidroksit
Disodyum Edta
Deiyonize Su
Geçimsizlikler
Diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır. | 