BİLEŞİMİ
1 ml’de 10 mg İvermektin ile 100 mg Klorsulon içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
İvermektin, Streptomyces avermitilis kültürlerinden elde edilen makrosiklik lakton grubu bir bileşiktir ve 22, 23 dihidroavermektin B1a (H2B1a) (en az %80) ve 22, 23 dihidroavermektin B1b (H2B1b) (en çok %20)’nin karışımıdır. İvermektin, parazitlerin motorik ganglion sinapsislerinde (nematodlar) veya nöyromuskuler son plaklarda (arthropodlar) Gama Amino Butirik Asit (GABA) salgısını artırmak suretiyle klor (CI-) kanallarını açık tutarak motorik sinir impulsunun geçişini önler; parazit felç olur ve ölür. Buna karşılık, ivermektin memeli hayvanlarda kan/beyin bariyerini aşıp merkezi sinir sistemi içinde yer alan GABA-erjik sinirlere yeterince nüfuz edemediği için, konak hayvana zarar vermeksizin parazitleri öldürür.
Deri altı uygulamada maksimal plazma konsantrasyonuna erişme zamanı ortalama 1.3 gün, plazma eliminasyon yarı ömrü koyunlarda ortalama 3.5 gün, sığırlarda 8 gündür. Plazma proteinlerine bağlı olarak taşınır. Dağılım hacmi yüksektir. Beyin-omurilik sıvısı hariç bütün dokulara, vücut sıvılarına nüfuz eder. Yağ dokularında depolanarak yavaş yavaş salındığı ve elimine edildiği için parazit türlerine göre 2-4 hafta arasında değişen kalıcı etkisi vardır. Esas olarak safra salgısı ile ve çok düşük oranda da idrarla atılır. Atılan maddenin %90’dan fazlası metabolize olmamış ana bileşiktir.
Klorsulon, sülfonamid türevi bir antiparaziterdir. Kelebeklerde (Fasciola hepatica, F.gigantica) enerji metabolizmasında rol oynayan enzimleri inhibe ederek ve glikoz kullanımını engelleyerek etkili olur. Deri altı uygulamada çok çabuk ve tam olarak emilir. 6 saat içinde plazmada, 24 saat içinde dokularda en yüksek konsantrasyona ulaşır. Vücutta önemli ölçüde metabolik değişikliğe uğramaz. Başlıca safra ve idrar yolu ile vücuttan atılır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ
20, 50 ve 100 ml’lik renksiz flakonlarda/karton kutuda takdim edilmiştir. |